MTMR2激活剂
常见的 MTMR2 激活剂包括但不限于 LY 294002 CAS 154447-36-6、雷帕霉素 CAS 53123-88-9、培利福星 CAS 157716-52-4、PP242 CAS 1092351-67-1 和 ZSTK 474 CAS 475110-96-4。
MTMR2 激活剂是一组种类繁多的化合物，它们通过调节肌管蛋白相关蛋白 2（MTMR2）底物（磷脂酰肌醇磷酸盐）的细胞水平，间接增强其磷酸酶活性。这些激活剂通过抑制磷脂酰肌醇信号通路中的各种酶（如磷脂酰肌醇 3-激酶（PI3K）和哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR））来实现这一目的，这些酶负责将这些磷酸盐转化为非 MTMR2 底物的磷酸化形式。例如，LY294002 和 Wortmannin 都是 PI3K 抑制剂，能提高 MTMR2 底物的水平，从而增强 MTMR2 的去磷酸化活性。同样，雷帕霉素和 PP242 等 mTOR 抑制剂通过调节控制磷酸肌酸水平的细胞过程间接提高了 MTMR2 的活性，而磷酸肌酸对 MTMR2 的功能至关重要。
这些 MTMR2 激活剂，包括 PI3K 抑制剂（如 ZSTK474 和 PIK-93）以及 mTOR 抑制剂（如 Torin 1），会导致细胞内 MTMR2 底物的积累。这种积累会增强 MTMR2 的天然活性，因为它有更多的底物可以发挥作用。此外，Akt 抑制剂（如 Perifosine）会降低 Akt 磷酸化的下游效应，从而导致 MTMR2 底物水平的增加。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 是磷脂酰肌醇 3- 激酶（PI3K）的特异性抑制剂，当它被抑制时，可以增加 MTMR2 的活性，因为 PI3K 通过改变磷脂酰肌醇的水平来负向调节 MTMR2 的磷酸酶功能。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种mTOR抑制剂，通过抑制mTOR复合物1（mTORC1）可激活MTMR2，这是由于mTOR信号传导与细胞内磷脂水平之间的复杂相互作用。 | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | ¥2076.00 ¥3622.00 | 1 | |
Perifosine是一种Akt抑制剂，通过抑制Akt，它可以间接增强MTMR2的活性，因为Akt的激活通常与MTMR2底物的磷酸化有关，然后MTMR2将其去磷酸化。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | ¥632.00 ¥1907.00 | 8 | |
PP242 是一种选择性 mTOR 激酶抑制剂，通过抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物，可增强 MTMR2 的活性，因为 MTMR2 下游靶标的磷酸化减少，从而增加了它们去磷酸化的可用性。 | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | ¥846.00 | ||
ZSTK474 是一种 PI3K 抑制剂，可通过阻止磷酸肌酸的磷酸化来增强 MTMR2 的活性，从而增加 MTMR2 可用于去磷酸化的底物库。 | ||||||
PIK-93 | 593960-11-3 | sc-364588 | 5 mg | ¥2877.00 | ||
PIK-93是一种PI4K抑制剂，可通过减少PI4P（MTMR2的底物）的产生来间接增强MTMR2的活性，从而增强MTMR2在其他磷脂上的去磷酸化活性。 | ||||||
Apilimod | 541550-19-0 | sc-480051 sc-480051A | 100 mg 1 g | ¥4738.00 ¥29333.00 | 5 | |
Apilimod是一种选择性PIKfyve抑制剂，后者从PIP合成PIP2；通过抑制PIKfyve，Apilimod可以增加MTMR2底物的相对浓度，从而增强MTMR2的活性。 | ||||||
PI 3-Kγ 抑制剂 | 648450-29-7 | sc-203191 | 5 mg | ¥857.00 | ||
AS605240是一种选择性PI3Kγ抑制剂，可通过专门改变依赖PI3Kγ的信号通路来增强MTMR2的活性，从而改变磷脂水平，使MTMR2能够去磷酸化。 | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | ¥4930.00 | ||
TGX-221是一种选择性PI3Kβ抑制剂，可通过抑制PI3Kβ通路增强MTMR2活性，从而增加去磷酸化磷脂酰肌醇的可用性，后者是MTMR2的底物。 | ||||||