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一种细胞渗透性噻唑烷二酮化合物,是磷脂酰肌醇 3-激酶 g(PI 3-Kg)的强效、选择性和 ATP 竞争性抑制剂(Ki = 7.8 nM;对 p110-g、a、b 和 d-异构体的 IC50 = 8 nM、60 nM、270 nM 和 300 nM)。即使浓度高达 1 µM,也不会影响多种激酶、受体、酶和离子通道的活性。选择性阻断 MCP-1(而非 CSF-1)依赖的 Akt 磷酸化,并阻断原代 Pik3cg+/+ 鼠单核细胞和人类单核细胞系 THP-1 的趋化作用(IC50 = 181 nM)。在小鼠腹膜炎和关节炎模型中,也显示出降低中性粒细胞趋化性的体内疗效。
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产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
PI 3-Kγ Inhibitor, 5 mg | sc-203191 | 5 mg | RMB857.00 |