MTERFD2激活剂

常见的 MTERFD2 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、8-溴-cAMP CAS 76939-46-3、PMA CAS 16561-29-8 和 A23187 CAS 52665-69-7。

MTERFD2 的化学激活剂包括一系列化合物，它们通过各种信号通路诱导有利于蛋白质激活的磷酸化状态。众所周知的腺苷酸环化酶激活剂佛司可林（Forskolin）能提高细胞内的 cAMP 水平，从而激活 cAMP 依赖性蛋白激酶（PKA）。然后，PKA 可使 MTERFD2 磷酸化，导致其活化。同样，磷酸二酯酶抑制剂 IBMX 可阻止 cAMP 分解，从而有效提高 PKA 的活性，进而磷酸化和激活 MTERFD2。另一种 cAMP 类似物--8-Br-cAMP 可直接激活 PKA，而无需上游信号传导，为通过磷酸化激活 MTERFD2 提供了更直接的途径。

在细胞内信使的更远处，PMA 可作为蛋白激酶 C（PKC）的激活剂，然后使 MTERFD2 磷酸化，从而激活它。与此同时，A23187 和 Ionomycin 等钙离子促进剂也会增加细胞内的钙含量，刺激钙依赖性激酶使 MTERFD2 磷酸化并活化。Thapsigargin 通过抑制 SERCA 泵，同样提高了细胞内的钙水平，间接促进了 MTERFD2 通过钙敏感激酶的激活。此外，冈田酸通过抑制磷酸酶活性，维持磷酸化水平，从而维持 MTERFD2 的活化状态。安乃近可导致应激活化蛋白激酶的活化，从而使 MTERFD2 靶向磷酸化并随之活化。氮丙咪林可提高 cGMP 水平，从而激活蛋白激酶 G (PKG)，后者是另一种可使 MTERFD2 磷酸化并导致其活化的激酶。Calyculin A 采用的是一种相反的策略，它能抑制蛋白磷酸酶，从而保持包括 MTERFD2 在内的蛋白质的磷酸化和活性状态。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）通过激活 PKC，在活化 MTERFD2 的上述作用之外，还提供了一条双重途径，确保该蛋白质具有强大的磷酸化驱动活化机制。这些化学物质通过多种相互重叠的途径，共同协调增加磷酸化，进而激活 MTERFD2。