MRP2激活剂

常见的 MRP2 激活剂包括但不限于地塞米松（Dexamethasone CAS 50-02-2）、利福平（Rifampicin CAS 13292-46-1）、3-甲基胆蒽（3-Methylcholanthrene CAS 56-49-5）、奥提拉嗪（Oltipraz CAS 64224-21-1 ）和 D,L-磺基萘（D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7）。

MRP2 激活剂是刺激 MRP2（多药耐药性相关蛋白 2）活性或表达的化合物。MRP2又称ABCC2，是ATP结合盒（ABC）转运体家族的成员，这是一组膜结合蛋白，负责各种底物在细胞膜上的主动转运。这些转运体利用 ATP 水解产生的能量来驱动底物逆浓度梯度转运，从而确保细胞对分子的有效吸收或外流。

MRP2 主要定位于肝细胞的顶端（管状）膜，在胆汁排泄各种内源性和外源性化合物（包括胆红素葡萄糖醛酸苷、谷胱甘肽、葡萄糖醛酸苷以及药物和异种生物的硫酸盐共轭物）的过程中发挥着关键作用。这样，MRP2 对解毒和排毒过程做出了重大贡献，保护细胞免受有害物质的伤害。MRP2 激活剂通过增强这种转运体的活性或表达，可以扩大其外流能力，促进其底物的细胞排泄。鉴于 MRP2 在肝胆转运中的核心作用及其在药物处置和解毒中的影响，了解 MRP2 激活剂的作用机制对了解细胞抵御毒性损伤的保护机制至关重要。此外，对 MRP2 激活剂的研究还揭示了 ABC 转运体的广泛背景，强调了它们在细胞稳态、药物代谢以及各种生理环境下分子跨细胞膜运输的复杂平衡中的重要性。