mPRδ激活剂

常见的 mPRδ 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、L-精氨酸 CAS 74-79-3、A23187 CAS 52665-69-7 和 PMA CAS 16561-29-8。

mPRδ 激活剂包括一系列化合物，它们通过各种机制调节 mPRδ 参与的信号传导途径，从而增强其功能活性。cAMP是G蛋白偶联受体（GPCR）信号传导过程中的第二信使，对mPRδ的功能至关重要。佛司可林通过直接刺激腺苷酸环化酶来实现这一目的，而霍乱毒素则不可逆地激活 Gs α 亚基，导致腺苷酸环化酶持续活跃。此外，枸橼酸西地那非和扎普瑞那司特分别通过抑制 5 型和 3 型磷酸二酯酶，延长了由 cAMP 和 cGMP 启动的信号级联，从而间接地增强了 mPRδ 的活性。L-Arginine 还可作为一氧化氮合酶的底物来支持 mPRδ 的功能，最终导致 cGMP 水平升高，从而增强 GPCR 信号传导。此外，PMA 和百日咳毒素分别通过调节蛋白激酶 C 和抑制 G 蛋白的 Gi alpha 亚基间接促进 mPRδ 的活性，两者都会导致 GPCR 介导的信号转导发生改变。

能调节细胞内钙和 cGMP 水平的化合物能进一步增强 mPRδ 的活性。A23187 是一种钙离子拮抗剂，可增加细胞内的钙浓度，从而激活与 GPCR 相关的钙依赖性信号通路，进而增强 mPRδ 的功能。YC-1 可刺激可溶性鸟苷酸环化酶，增加 cGMP 的产生，进而增加 cGMP 依赖性蛋白激酶的活性，从而影响 GPCR 信号传导和 mPRδ 的活性。尼古丁作用于烟碱乙酰胆碱受体，可调节 GPCR 的信号环境，间接影响 mPRδ 的活性。最后，罗利普仑通过选择性抑制磷酸二酯酶 4，提高 cAMP 水平，进而增强 GPCR 信号通路，从而促进 mPRδ 介导功能的增强。总之，这些激活剂通过不同但又趋同的机制发挥作用，它们都能增强细胞信号传导过程，而 mPRδ 在其中发挥着关键作用，同时又不会直接上调其表达或作为配体与蛋白结合。