Mpk1 抑制因子
常见的Mpk1抑制剂包括但不限于U-0126（CAS 109511-58-2）、SCH772984（CAS 942183-80-4）、维 阿法尼布（CAS 918504-65-1）、塞鲁米替尼（CAS 606143-52-6）和LY3214996（CAS 1951483-29-6）。
Mpk1抑制剂属于一种独特的化学类别，包含一系列经过工程改造的小分子，能够与被称为Mpk1的细胞分裂素活化蛋白激酶（MAPK）发生复杂的相互作用并对其施加控制，Mpk1也被称为细胞外信号调节激酶2（ERK2）。Mpk1在细胞内信号传导网络中扮演着关键角色，负责协调细胞生长、繁殖和分化等多种重要细胞功能。这些抑制剂最重要的目标在于精确靶向Mpk1的催化位点或其他调节域，从而干扰其酶活性。Mpk1抑制剂的一个基本方面是通过合理的药物设计模式进行构思，精心定制以获得更高的选择性和抑制Mpk1的效力。
其合成工艺的复杂性源于对Mpk1的结构属性和功能行为的深刻理解，从而能够配制出能够与酶的复杂结构有效相互作用的化合物。通过阻断Mpk1的催化机制或与关键细胞底物的通信，Mpk1抑制剂为解开细胞感知和解读细胞外线索的迷宫式路径提供了途径。这些抑制剂囊括了围绕Mpk1在生理过程和病理发展中的复杂作用不断发展的知识。其结构多样性和合成多功能性使研究人员能够深入研究Mpk1在细胞调节不同方面的复杂细微差别，最终扩大我们对正常生理反应和异常疾病途径的理解。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
SCH772984 | 942183-80-4 | sc-473205 | 5 mg | ¥4095.00 | 5 | |
一种高度特异性的抑制剂，直接作用于ERK1/2，即MAPK途径中的下游效应器。通过抑制ERK1/2，SCH772984可有效阻断Mpk1途径信号传导中必不可少的磷酸化级联反应，从而阻止其激活和信号传导功能。 | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | ¥1297.00 ¥4682.00 | 11 | |
Vemurafenib 主要以抑制某些 BRAF 突变而闻名，它还通过阻断 BRAF 激酶（MEK 和 ERK 的上游调节因子）对 MAPK 通路产生影响，而 BRAF 激酶反过来又会抑制 Mpk1 通路的信号转导。 | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥316.00 ¥903.00 ¥4648.00 ¥20985.00 ¥33417.00 | 5 | |
这种化合物可选择性地抑制MEK1/2，这些酶对于MAPK通路中ERK1/2的磷酸化至关重要。通过抑制MEK1/2，Selumetinib可防止ERK1/2激活，从而抑制Mpk1信号通路。 | ||||||
LY3214996 | 1951483-29-6 | sc-507299 | 5 mg | ¥2933.00 | ||
LY3214996 专为抑制 ERK1/2 而设计，它直接靶向 ERK1/2，并与之结合，阻止其磷酸化和激活。这种抑制作用会破坏 MAPK 信号级联，有效抑制 Mpk1 通路的活性。 | ||||||
TAK-733 | 1035555-63-5 | sc-364630 sc-364630A | 5 mg 10 mg | ¥3836.00 ¥7220.00 | 1 | |
作为 MEK 抑制剂，TAK-733 可特异性靶向并抑制 MEK1/2，阻止 ERK1/2 的下游磷酸化。这一作用阻断了激活 Mpk1 信号通路所需的信号传递。 | ||||||