mMgl1 激活剂包括多种化合物,它们通过调节内源性大麻素系统和相关信号通路间接影响该酶的功能活性。大麻酰胺(AEA)是大麻素受体的一种内源性配体,可通过降低 cAMP 水平来增强 mMgl1 的活性,从而导致上调该酶活性的补偿反应。同样,MAGL 抑制剂(如 URB602 和 JZL184)会提高内源性大麻素 2-AG 的水平,从而刺激 mMgl1 的活性以维持内源性大麻素的平衡。CB1 受体的反向激动剂和拮抗剂,如瑞莫那班(Rimonabant)和 AM251,可阻止内源性大麻素介导的对神经传递的抑制作用,从而作为一种调节机制增强 mMgl1 的活性。LY2183240 通过阻断内源性大麻素的再摄取和水解,增加了它们的细胞外浓度,这可能会放大 mMgl1 的功能以恢复平衡。
PF-3845 和 PF-04457845 等 FAAH 抑制剂对内源性大麻素系统的调控作用也在不断延伸,它们会导致安乃近水平升高,随后可能会增强 mMgl1 的活性,以适应内源性大麻素信号的增加。花生四烯丙基-2'-氯乙酰胺(ACEA)等激动剂激活 CB1 受体也会间接引起 mMgl1 的反应,作为控制信号强度的反馈回路的一部分。TRPV1受体参与内源性大麻素系统动力学的问题可通过辣椒平和SB366791等拮抗剂来解决,这些拮抗剂可通过改变内源性大麻素的分解和系统反应来增强mMgl1的活性。总之,这些 mMgl1 激活剂通过靶向内源性大麻素系统的特定成分和途径,有助于间接增强 mMgl1 在调节内源性大麻素水平和信号传导中的作用,而无需直接增加该蛋白的表达或活性。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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JZL184 | 1101854-58-3 | sc-224031 sc-224031A sc-224031B | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥485.00 ¥925.00 ¥3385.00 | ||
JZL184 是另一种强效的 MAGL 选择性抑制剂。与 URB602 相似,它能提高大脑中 2-AG 的水平,从而增加 mMgl1 对 2-AG 的水解活性需求,维持内源性大麻素信号的平衡,从而补偿 MAGL 的抑制作用。 | ||||||
Rimonabant | 168273-06-1 | sc-205491 sc-205491A | 5 mg 10 mg | ¥812.00 ¥1805.00 | 15 | |
利莫那班是一种选择性 CB1 受体拮抗剂。通过拮抗 CB1 受体,它可以阻断内源性大麻素对神经递质释放的抑制作用。这种阻断作用可能会间接导致 mMgl1 活性增强,因为内源性大麻素的酶分解成为降低其水平和最大限度减少受体拮抗作用的一种机制。 |