MLL3 抑制因子
常见的MLL3抑制剂包括但不限于UNC1999（CAS 1431612-23-5）、9-[5-脱氧-5-[[顺式-3-[2-[6-(1,1-二甲基乙基)-1 H-苯并咪唑-2-基]乙基]环丁基](1-甲基乙基)氨基]-β-D-呋喃核糖基]-9H-嘌呤-6-胺 CAS 1380288-87-8, GSK126, (S)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H- 噻吩[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(4-羟基苯基)乙酰胺 CAS 202590-98-5和SGC-CBP30 CAS 1613695-14-9。
MLL3 又称混合系白血病 3，是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 MLL（混合系白血病）家族的成员。这些酶通过催化组蛋白的甲基化，特别是组蛋白 H3 赖氨酸 4（H3K4）的甲基化，在基因表达的表观遗传调控中发挥着关键作用。MLL3 参与了 H3K4 上单甲基化、二甲基化和三甲基化标记的沉积，这些标记有助于形成转录允许的染色质状态，而转录允许的染色质状态对于激活各种细胞过程（包括发育、分化和增殖）所必需的基因表达程序是必不可少的。作为一种关键的表观遗传调控因子，MLL3 通过与转录调控复合物和染色质修饰酶结合来发挥其功能，对正常细胞功能所需的基因表达模式进行精确的空间和时间控制。
抑制 MLL3 活性可以通过破坏其催化功能、蛋白-蛋白相互作用或亚细胞定位的各种机制来实现。一种常见的策略是开发小分子抑制剂，靶向 MLL3 的催化 SET 结构域，从而阻断其甲基转移酶活性，破坏组蛋白 H3 上甲基标记的沉积。此外，抑制对含 MLL3 的功能性复合物的形成至关重要的蛋白-蛋白相互作用，也会破坏其在靶基因上的招募和随后的染色质修饰。此外，调节 MLL3 活性的上游信号通路或翻译后修饰也可作为有效的抑制手段。通过干扰 MLL3 介导的基因表达的表观遗传调控，抑制策略为研究 MLL3 失调的功能性后果和探索针对 MLL3 相关疾病的干预措施提供了途径。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | ¥1602.00 | 1 | |
组蛋白甲基转移酶（HMT）G9a和GLP的双重抑制剂，影响组蛋白甲基化和染色质重塑。UNC1999可以通过影响与MLL3功能相关的表观遗传学和组蛋白修饰来调节MLL3的活性。 | ||||||
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine | 1380288-87-8 | sc-500607 | 50 mg | ¥152307.00 | ||
DOT1L（DOT1-like）抑制剂靶向组蛋白 H3 赖氨酸 79（H3K79）甲基化。EPZ-5676 可通过影响组蛋白甲基化的共享途径间接影响 MLL3，从而可能调节 MLL3 依赖性基因的表达。 | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1015.00 ¥2685.00 ¥3385.00 | ||
组蛋白甲基化增强因子2（EZH2）抑制剂，影响组蛋白甲基化。GSK126靶向EZH2，可能影响组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）的三甲基化，并通过表观遗传调控间接调节MLL3活性。 | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | ¥3723.00 | ||
溴结构域和末端外（BET）蛋白抑制剂，影响染色质重塑。OTX015靶向BET蛋白，通过影响MLL3在特定染色质区域的聚集和改变组蛋白修饰，从而调节MLL3的活性。 | ||||||
SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | sc-473871 sc-473871A | 5 mg 10 mg | ¥2008.00 ¥3813.00 | ||
CREB结合蛋白（CBP）和p300溴结构域抑制剂，影响组蛋白的乙酰化。SGC-CBP30可通过影响组蛋白乙酰化模式和与MLL3依赖性基因调控相关的染色质结构，间接调节MLL3。 | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | ¥1670.00 ¥5099.00 | 1 | |
影响组蛋白甲基化的 EZH2 抑制剂。GSK343 以 EZH2 为靶点，可能通过改变组蛋白 H3 赖氨酸 27 (H3K27) 的三甲基化和共享靶基因的表观遗传调控间接影响 MLL3。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | ¥2933.00 ¥10436.00 | 5 | |
组蛋白乙酰转移酶（HAT）抑制剂，作用于p300/CBP相关因子（PCAF）。C646可通过影响与MLL3依赖性基因表达和染色质重塑相关的组蛋白乙酰化模式，从而调节MLL3的活性。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
BET蛋白抑制剂，影响染色质结构。JQ1靶向BET蛋白，通过调节MLL3在特定染色质区域的聚集以及改变与MLL3依赖性过程相关的组蛋白修饰，从而可能影响MLL3的活性。 | ||||||
CPI-203 | 1446144-04-2 | sc-501599 | 1 mg | ¥1918.00 | ||
BET蛋白抑制剂，影响染色质结构。CPI-203靶向BET蛋白，通过影响MLL3在特定染色质区域的聚集以及改变与MLL3依赖性过程相关的组蛋白修饰，从而可能调节MLL3的活性。 | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | ¥3554.00 | ||
G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂影响组蛋白甲基化。UNC0638 有可能通过影响与 MLL3 依赖性基因调控相关的表观遗传景观和组蛋白修饰来调节 MLL3 的活性。 | ||||||