MIPP 抑制因子

常见的 MIPP 抑制剂包括但不限于 NSC 87877 CAS 56990-57-9、Sodium Orthovanadate CAS 13721-39-6、Suramin sodium CAS 129-46-4、Phenylarsine oxide CAS 637-03-6 和 Cantharidin CAS 56-25-7。

MIPP 的化学抑制剂包括一系列干扰蛋白磷酸酶活性的化合物。例如，NSC 87877 是蛋白酪氨酸磷酸酶 Shp2 的选择性抑制剂。抑制 Shp2 会破坏细胞内的磷酸化平衡，从而通过改变底物的可用性间接导致抑制 MIPP。同样，蛋白酪氨酸磷酸酶的一般抑制剂原钒酸钠可增加细胞磷酸化水平，进而通过减少底物或改变调节状态来抑制 MIPP。已知可抑制各种酶和受体相互作用的苏拉明可与 MIPP 的活性位点或异生位点结合，阻止天然底物进入 MIPP 的催化结构域。

其他抑制剂（如氧化苯胂）以硫醇依赖性酶为目标，可与 MIPP 中对其催化机制至关重要的半胱氨酸残基相互作用。Cantharidin 和 Calyculin A 都是蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的抑制剂，它们能与 MIPP 的活性位点结合，阻止底物的去磷酸化。同样，冈田酸也能通过与 MIPP 的活性位点结合，阻止底物进入 MIPP 的催化残基。已知可抑制 PP1 的 Tautomycetin 可通过与 MIPP 的活性位点结合或与催化重要残基相互作用来抑制 MIPP。Endothall 是一种能抑制 PP2A 的有机磷除草剂，它能使 MIPP 在活性位点发生磷酸化，从而阻止底物的进入和催化活性。选择性抑制 PP2A 和 PP4 的 Fostriecin 可阻碍底物结合和 MIPP 的磷酸酶活性。蓝藻毒素微囊藻毒素-LR 可通过与活性位点的不可逆结合抑制 MIPP，从而阻止底物去磷酸化。最后，Demecolcine 会破坏微管聚合，虽然不是 MIPP 的直接抑制剂，但这种破坏会干扰细胞运输过程，并可能导致 MIPP 的功能抑制。