mGluR-5 抑制因子
常见的mGluR-5抑制剂包括但不限于MTEP盐酸盐（CAS 1186195-60-7）和VU 0361737（CAS 1161205-04-4）。
一系列mGluR-5抑制剂包括一系列精心设计的化合物，用于复杂地调节代谢型谷氨酸受体5（mGluR-5）的激活。这些化合物（如MTEP、Fenobam和MPEP）作为负性变构调节剂，可精细调节受体对谷氨酸的反应，从而干扰下游信号通路。例如，MTEP是一种强效拮抗剂，可干扰受体对谷氨酸的反应，展示了这些抑制剂在调节mGluR-5活性方面的精确度。BAY 36-7620等竞争性拮抗剂、Mavoglurant等选择性抑制剂以及CTEP和VU0361737等正性变构调节剂进一步丰富了工具箱。这些化合物不仅能够抑制mGluR-5，还能带来细微的调节作用，影响受体的复杂信号传导动态。例如，马沃鲁兰特（Mavoglurant）是一种选择性拮抗剂，为研究人员提供了在各种细胞环境中剖析mGluR-5功能的特定工具。另一方面，正变构调节剂（如CTEP和VU0361737）通过独特的方式增强受体活性，展示了mGluR-5调节的复杂性。
这些抑制剂所表现出的不同化学机制使研究人员能够研究控制mGluR-5激活的详细调节过程。无论是通过竞争性抑制还是变构调节，这些化合物都能为mGluR-5抑制所影响的特定通路提供宝贵的见解。因此，这类抑制剂证明了精确调节谷氨酸信号所需的细致设计和理解。总之，mGluR-5抑制剂是一组复杂的化合物，每种化合物都有独特的作用方式，使研究人员能够精确地操纵受体的活性。这套精细的工具不仅有助于深入了解mGluR-5，而且拓宽了我们对受谷氨酸受体影响的细胞过程的复杂信号网络的认知。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
MPEP hydrochloride | 96206-92-7 | sc-279454A sc-279454 | 10 mg 50 mg | $133.00 $510.00 | ||
MPEP 盐酸盐是一种选择性的 mGluR5 受体拮抗剂，其特点是具有改变受体内构象动态的独特能力。其结合涉及复杂的静电相互作用和范德华力，从而增强了特异性。此外，盐酸 MPEP 还会影响下游信号级联，影响钙离子通量和第二信使系统，从而对神经元兴奋性和突触可塑性进行细微调节剂。 | ||||||
MTEP hydrochloride | 1186195-60-7 | sc-361267 sc-361267A | 5 mg 25 mg | $117.00 $469.00 | ||
MTEP 盐酸盐是一种选择性的 mGluR5 受体拮抗剂，因其能够破坏受体复合物内特定的蛋白质-蛋白质相互作用而闻名。其独特的结合亲和力归功于疏水相互作用和氢键，从而稳定了配体-受体复合物。这种化合物还具有显著的动力学特性，可影响受体脱敏和内化的速度，从而精确调节突触信号通路。 | ||||||
E4CPG | 170846-89-6 | sc-205943 sc-205943A | 10 mg 50 mg | $129.00 $548.00 | ||
E4CPG 是一种 mGluR-5 受体的选择性调节剂，其特点是能够稳定特定的受体构象。它的结合机制以独特的氢键和疏水相互作用为标志，可对受体活性进行微调。E4CPG 还影响细胞内的信号通路，特别是涉及磷脂肌苷周转的通路，从而导致神经递质释放和突触强度的改变，进而影响神经回路的动态。 | ||||||
(RS)-MCPG disodium salt | 1303994-09-3 | sc-358840 | 10 mg | $160.00 | ||
(RS)-MCPG 二钠盐是一种选择性的 mGluR-5 受体拮抗剂，其特点是能够破坏受体二聚化并改变下游信号级联。其相互作用特征包括特定的离子和疏水接触，可调节受体的亲和力和功效。这种化合物还能影响钙离子通量和第二信使系统，有助于调节突触可塑性和神经元兴奋性。 | ||||||
MTEP | 329205-68-7 | sc-205956 sc-205956A | 5 mg 25 mg | $86.00 $341.00 | ||
MTEP 是一种 mGluR-5 受体的选择性拮抗剂，因其稳定受体非活性构象的独特能力而闻名。这种稳定作用会改变受体与 G 蛋白的相互作用，从而有效调节细胞内的信号通路。MTEP 表现出独特的结合动力学，其特点是解离速度较慢，从而延长了其作用时间。此外，它还能影响受体的磷酸化状态，从而影响细胞反应和突触动态。 | ||||||
ACDPP hydrochloride | 37804-11-8 | sc-203494 sc-203494A | 10 mg 50 mg | $163.00 $648.00 | ||
ACDPP 盐酸盐是一种强效的 mGluR-5 受体调节剂，具有独特的结合亲和力，可促进受体脱敏。它与受体的相互作用会改变构象动力学，影响下游信号级联。该化合物与受体结合的动力学速度很快，有利于瞬时信号事件的发生。此外，盐酸 ACDPP 还能影响钙离子通量，从而影响神经元的兴奋性和突触可塑性。 | ||||||
DMEOB | 40252-74-2 | sc-203569 sc-203569A | 10 mg 50 mg | $75.00 $290.00 | ||
DMEOB 是一种 mGluR-5 受体的选择性调节剂，其特点是能够稳定特定的受体构象。这种化合物通过独特的氢键相互作用增强受体亲和力，从而改变信号传导途径。DMEOB 表现出独特的反应动力学，可对细胞内钙水平进行细微调节剂。它对受体动力学的影响可显著影响突触传递和神经元网络活动。 | ||||||
(S)-3-Carboxy-4-hydroxyphenylglycine | 55136-48-6 | sc-203689 sc-203689A | 10 mg 50 mg | $352.00 $1479.00 | ||
(S)-3-羧基-4-羟基苯甘氨酸是一种选择性的 mGluR-5 受体拮抗剂，具有破坏受体二聚化的独特能力。这种化合物会参与特定的静电相互作用，从而调节受体的活化，影响下游信号级联。它的动力学特征显示出快速的结合亲和力，可对谷氨酸能神经递质进行瞬时调节剂，从而导致突触可塑性和神经元兴奋性的显著改变。 | ||||||
Fenobam | 57653-26-6 | sc-202608 sc-202608A | 5 mg 25 mg | $84.00 $300.00 | ||
非诺巴姆是一种选择性的 mGluR-5 受体拮抗剂，其特点是具有稳定受体非活性构象的独特能力。这种化合物表现出独特的疏水相互作用，阻碍了受体的激活，有效地改变了 mGluR-5 的构象动态。它的结合动力学表明其亲和力适中，能够微调谷氨酸能信号通路，从而影响突触功能和神经元通信。 | ||||||
(RS)-MCPG | 146669-29-6 | sc-202325 | 5 mg | $134.00 | ||
(RS)-MCPG是mGluR-5受体的竞争性拮抗剂，具有独特的结合特性，能破坏谷氨酸介导的信号传导。其结构构象允许特定的氢键和疏水相互作用，从而调节受体的活性。该化合物的动力学显示，其结合和解离速度很快，会影响下游信号级联。这种动态行为突显了它在调节突触可塑性和神经递质释放方面的作用。 | ||||||