MEK-5 抑制因子
常见的MEK-5抑制剂包括但不限于BIX 02189（CAS 1094614-85-3）。
被称为MEK-5抑制剂的化学类别包括通过影响相关信号传导通路或细胞过程间接影响MEK-5活性的化合物。这些化学物质不会直接抑制MEK-5，而是通过改变MAPK/ERK途径来调节其活性，主要是通过靶向MEK1/2或下游效应因子（如ERK1/2）。这些化学物质影响MEK-5的主要方法包括调节MEK1/2的活性。PD0325901、U0126、Trametinib、Cobimetinib、Selumetinib、Binimetinib、CI-1040、AZD6244、PD98059、SL327、Refametinib和SCH772984等化合物可抑制MEK1/2或ERK1/2，即MAPK/ERK途径的关键组成部分。通过靶向这些激酶，它们可以间接影响MEK-5，特别是在MEK同源物相互作用或具有重叠功能的细胞环境中。例如，抑制MEK1/2可能会导致通路内的补偿机制或反馈回路，从而影响MEK-5的活性。
此外，这些抑制剂对MEK-5的间接影响可能源于MAPK/ERK通路的相互关联性。该通路涉及一系列的磷酸化反应，抑制其中一个成分会导致其他成分（包括MEK-5）的活性发生变化。例如，用SCH772984抑制ERK1/2可能会导致反馈调节，从而间接调节MEK-5的活性。综上所述，本文所定义的MEK-5抑制剂是通过调节MAPK/ERK信号通路，通过间接机制影响MEK-5活性的化合物。它们对MEK-5的影响源于其改变密切相关的激酶或下游效应物活性的能力，从而影响MEK-5在细胞内运作的功能环境。这些抑制剂展示了信号通路与细胞信号传导和调节中关键酶的功能调节之间的复杂相互作用。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $220.00 $378.00 | 5 | |
BIX 02189是一种选择性MEK-5抑制剂，其独特之处在于能够与目标酶发生氢键和疏水相互作用。这种化合物具有独特的竞争性抑制机制，能够有效改变底物结合动力学。动力学研究表明，这种化合物具有快速结合率，有助于其调节下游信号传导通路。其极性官能团可提高溶解度，从而提高其在各种环境中的生物利用度。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126是另一种著名的MEK1/2抑制剂。与PD0325901类似，由于MEK蛋白激酶结构域的相似性，它可能会对其他MEK蛋白产生非靶向效应，包括MEK-5。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Trametinib是一种MEK1/2的选择性抑制剂。它对这些激酶的抑制作用可以间接影响MEK-5的活性，特别是在多种MEK同工型相互作用或具有补偿作用的细胞环境中。 | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
Cobimetinib 靶向 MEK1/2，通过调节这些密切相关的激酶的活性，它可能会间接影响 MEK-5，特别是在信号通路中，不同 MEK 异构体之间存在功能冗余或相互作用。 | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Selumetinib是一种MEK1/2的选择性抑制剂。虽然其主要靶点是MEK1和MEK2，但由于MAPK/ERK途径的相互关联性，该药物可能会对MEK-5活性产生间接影响。 | ||||||
MEK 162 | 606143-89-9 | sc-488879 | 10 mg | $306.00 | ||
另一种 MEK1/2 抑制剂 Binimetinib 可以通过改变 MAPK/ERK 通路（MEK-5 也参与其中）内的信号动态来间接影响 MEK-5。 | ||||||
PD 184,352 | 212631-79-3 | sc-202759 sc-202759A | 1 mg 5 mg | $39.00 $255.00 | 34 | |
PD 184,352 是一种强效的 MEK1/2 选择性抑制剂，它对 MAPK/ERK 通路中的 MEK 酶具有广泛的作用，可能会间接影响 MEK-5 的活性。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059是最早发现的MEK抑制剂之一，虽然它仅对MEK1/2起作用，但使用它可能会对MEK-5的活性产生间接影响，特别是在MEK同工型具有重叠或补偿作用的信号级联中。 | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
众所周知，SL327 可抑制 MEK1/2，有可能对 MEK-5 产生脱靶效应，尤其是在复杂的信号网络中，MEK 同工酶可能会相互补偿对方的活性。 | ||||||
BAY 869766 | 923032-37-5 | sc-364427 sc-364427A | 5 mg 10 mg | $240.00 $420.00 | 1 | |
BAY 869766 是 MEK1/2 的选择性抑制剂，可通过对这些相关激酶的作用间接影响 MEK-5 的活性。 | ||||||