megalin 抑制因子
常见的巨球蛋白抑制剂包括但不限于雷帕霉素 CAS 53123-88-9、氯喹 CAS 54-05-7、氨苯蝶啶 CAS 2609-46-3、巴非罗霉素 A1 CAS 88899-55-2 和二水磷霉素 CAS 7061-54-3。
巨球蛋白抑制剂靶向调节巨球蛋白的活性，巨球蛋白又称 LRP2（低密度脂蛋白受体相关蛋白 2）。巨球蛋白是一种大型、多配体内细胞受体，表达于各种组织的细胞表面，尤其是肾脏近端肾小管和小肠的吸收性上皮细胞。从结构上看，巨球蛋白由多个结构域组成，包括一系列富含半胱氨酸的补体型重复序列，使其能够与多种配体相互作用，并通过内吞作用介导配体内化到细胞中。
巨球蛋白的功能多种多样，对各种生理过程至关重要，主要与细胞外环境中配体的摄取和转运进入细胞有关。巨球蛋白在重吸收肾小球滤液中的必需蛋白质和营养物质、防止它们随尿液流失方面发挥着核心作用。它参与吸收维生素 D 结合蛋白、白蛋白等分子以及胰岛素、甲状腺激素和甲状旁腺激素等激素。在小肠中，巨球蛋白有助于吸收食物中的营养物质、维生素和其他生物活性化合物。此外，megalin 还与内吞之外的信号通路和细胞过程有关，包括细胞粘附、细胞内信号传导和细胞分化。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
作为mTOR抑制剂，雷帕霉素可以通过抑制mTOR通路来特异性地降低巨蛋白的表达，而mTOR通路对于巨蛋白产生的蛋白质合成和细胞生长过程至关重要。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
这种化合物以影响溶酶体功能和自噬而闻名，可破坏巨球蛋白的溶酶体降解，导致这种内细胞受体的加工和功能发生改变。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | ¥3272.00 | 7 | |
通过抑制钠通道，阿米洛利可间接削弱megalin 在肾小管重吸收中的作用，影响受体在肾脏过程中的功能。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1083.00 ¥2821.00 ¥8462.00 ¥16111.00 | 280 | |
作为一种 V-ATP 酶抑制剂，巴佛洛霉素 A1 会影响对巨球蛋白内吞功能至关重要的囊泡酸化，从而可能导致巨球蛋白介导的内吞功能受损。 | ||||||
Phloridzin dihydrate | 7061-54-3 | sc-215708 sc-215708A | 250 mg 1 g | ¥542.00 ¥1320.00 | ||
这种 SGLT 抑制剂可间接影响巨球蛋白在肾脏葡萄糖重吸收中的功能，从而对巨球蛋白在肾脏中的整体活性产生潜在影响。 | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | ¥632.00 ¥2708.00 ¥9195.00 ¥14723.00 | 4 | |
作为一种干扰蛋白质合成的大环内酯类抗生素，红霉素可能会减少巨球蛋白的合成和表达。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥316.00 ¥993.00 ¥3746.00 | 12 | |
通过抑制 HMG-CoA 还原酶和影响胆固醇合成，洛伐他汀可能会影响细胞膜动力学和巨球蛋白的表达。 | ||||||
Doxycycline-d6 | 564-25-0 unlabeled | sc-218274 | 1 mg | ¥186153.00 | ||
众所周知，这种四环素抗生素会干扰蛋白质的合成，可能会通过抑制megalin的合成而导致其表达量减少。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | ¥699.00 ¥1015.00 ¥3373.00 ¥5359.00 ¥11451.00 ¥23681.00 | 69 | |
环孢素 A 是一种影响蛋白质运输和内吞的免疫调节剂，可能会影响巨球蛋白的运输和功能表达。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | ¥2414.00 | ||
改变细胞内信号传导途径，这可能会影响巨球蛋白在肾脏中的功能，尤其是在受体贩运和信号转导方面。 | ||||||