MED8 抑制剂是一类独特的有机化合物,经过精心设计和合成,可选择性地靶向和阻碍 Mediator 复合物中 MED8 亚基的活性。Mediator 复合物是一个复杂的亚基组合,是转录因子和 RNA 聚合酶 II 之间的关键中介,对转录过程进行精确调控。MED8 是这一多蛋白复合物的重要组成部分,在促进各种成分之间错综复杂的相互作用方面发挥着根本性的作用,从而影响基因转录的启动和调控。MED8 抑制剂的特殊功能在于它们能够复杂地干扰 MED8 的功能。这些抑制剂通常是小分子,经过精心制作,能与 MED8 上的特定结合位点相互作用,引发结构改变或阻碍其与 Mediator 复合物其他组成部分的相互作用。通过诱导这种扰动,MED8 抑制剂对基因表达的分子机制产生了连锁效应,以微妙的方式引导转录事件的进程。
广泛的研究和创新为鉴定和设计具有不同化学结构和结合亲和力的 MED8 抑制剂铺平了道路。这些抑制剂的开发基于对 Mediator 复合物中 MED8 错综复杂的空间排列和功能属性的全面了解。结构阐明技术,如 X 射线晶体学和核磁共振波谱学,有助于深入了解 MED8 的分子结构及其相互作用,从而为这些抑制剂提供量身定制的设计方法。要阐明 MED8 抑制剂的复杂机理,需要多学科的努力,包括有机合成、结构生物学、计算建模和生化试验。研究人员努力揭示这些抑制剂的精确结合模式以及随之产生的异构效应。在此过程中,他们努力破译支持 Mediator 复合物动态平衡的分子编排及其在协调转录动态中的作用。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
THZ1 是一种针对 CDK7 的共价抑制剂,CDK7 是一种与 Mediator 复合物中的 CDK 激活激酶 (CAK) 复合物相关的激酶。CDK7 在 RNA 聚合酶 II 的磷酸化过程中发挥作用,而 RNA 聚合酶 II 是转录启动的关键。用 THZ1 抑制 CDK7 会间接影响 Mediator 复合物中 MED8 的功能。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridol是一种CDK抑制剂,可通过靶向CDK9间接影响MED8的功能,CDK9是一种参与RNA聚合酶II C末端磷酸化过程的激酶。抑制CDK9会影响转录,并可能影响MED8介导的进程。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1是一种溴结构域和末端外(BET)蛋白抑制因子,可通过影响染色质结构来影响转录。虽然它主要作用于BET蛋白家族,但它对转录的影响可能会间接影响MED8介导的功能。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Seliciclib是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,其抗癌潜力正在研究中。它可以通过靶向参与转录调控的各种CDK来间接影响MED8的功能。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB 是 CDK9 的抑制剂,CDK9 在 RNA 聚合酶 II 的 C 终止子结构域磷酸化过程中发挥作用。抑制 CDK9 可影响转录物,进而影响 MED8 的相关功能。 | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Dinaciclib 是另一种 CDK 抑制剂,它可以通过抑制参与 RNA 聚合酶 II 磷酸化的 CDK 来影响转录物,从而间接影响 MED8 介导的过程。 | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | $65.00 $160.00 $320.00 | 37 | |
Ro-3306 是 CDK1 的选择性抑制因子,可通过影响细胞周期进展和转录调控间接影响 MED8 介导的功能。 |