作为一类化学物质,ME1 抑制剂由通过调节各种代谢途径和细胞过程来间接影响苹果酸酶 1(ME1)活性的化合物组成。ME1 在代谢通量中发挥着关键作用,尤其是在将苹果酸转化为丙酮酸的过程中,同时产生对氧化还原平衡和生物合成反应至关重要的 NADPH。这些抑制剂的主要作用不是直接抑制 ME1,而是改变 ME1 运行的代谢环境,从而降低其活性或通过涉及 ME1 的途径的通量。二甲双胍、苯乙双胍和小檗碱等化合物通过激活 AMPK 发挥作用,AMPK 是细胞能量平衡的关键调节因子。AMPK 的激活会导致细胞代谢状态的改变,从而降低通过涉及 ME1 的途径的代谢通量。这种减少是由于 ME1 活跃的途径中底物和中间产物的需求或可用性发生了改变。同样,AICAR 通过其激活 AMPK 的特性,也有助于这种代谢途径的调节。
另一方面,2-脱氧-D-葡萄糖(2-DG)、3-溴丙酮酸和洛尼达明等化合物以糖酵解这一主要代谢途径为目标。通过抑制糖酵解,这些化合物会导致细胞代谢从糖酵解途径转向其他途径,从而间接降低 ME1 的活性。这种降低是代谢需求和对 ME1 功能至关重要的底物可用性发生变化的结果。二氯乙酸(DCA)通过激活 PDH,也会使新陈代谢转向氧化磷酸化,从而减少对 ME1 产生 NADPH 的依赖。此外,白藜芦醇、罗格列酮、阿托伐他汀和雷帕霉素等化合物可调节细胞代谢的不同方面,包括脂质代谢、葡萄糖稳态和细胞生长途径。它们的作用间接调节了 ME1 的活性。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | ¥869.00 | 2 | |
二甲双胍主要是一种抗糖尿病药物,可影响细胞代谢,特别是通过激活 AMP 激活蛋白激酶(AMPK)。AMPK 的激活可导致代谢通量的改变,从而间接降低 ME1 的活性,因为 AMPK 可调节代谢途径中的各种酶。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | ¥733.00 ¥2369.00 | 26 | |
2-DG是一种葡萄糖类似物,可抑制糖酵解。通过抑制糖酵解,2-DG可使细胞代谢途径脱离ME1,从而间接降低ME1活性,因为底物可用性和代谢需求发生了变化。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | ¥677.00 ¥3046.00 ¥3949.00 | 48 | |
AICAR激活AMPK,从而调节各种代谢途径。通过其对AMPK的影响,AICAR可以间接影响ME1的活性,改变细胞代谢状态,从而减少通过ME1参与途径的通量。 | ||||||
Dichloroacetic acid | 79-43-6 | sc-214877 sc-214877A | 25 g 100 g | ¥677.00 ¥1410.00 | 5 | |
DCA激活丙酮酸脱氢酶(PDH),使代谢从糖酵解转变为氧化磷酸化。这种转变可通过改变代谢中间体的平衡并减少对ME1依赖来间接降低ME1活性。 | ||||||
Lonidamine | 50264-69-2 | sc-203115 sc-203115A | 5 mg 25 mg | ¥1162.00 ¥4028.00 | 7 | |
氯硝柳胺能抑制糖酵解过程中的一种关键酶--己糖激酶。通过抑制糖酵解,氯硝柳胺可间接降低 ME1 的活性,因为代谢通量会从涉及 ME1 的途径中转移出来。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥677.00 ¥2087.00 ¥4118.00 | 64 | |
白藜芦醇是一种天然多酚,已知可激活SIRT1,进而影响细胞代谢。白藜芦醇通过影响SIRT1和相关代谢途径,可间接调节ME1活性。 | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | ¥1015.00 | 1 | |
小檗碱激活AMPK,导致代谢状态改变。这种激活可以通过改变各种代谢途径(包括涉及ME1的途径)的通量来降低ME1的活性。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | ¥1331.00 ¥3610.00 ¥7017.00 ¥10470.00 ¥13922.00 | 38 | |
罗格列酮是一种PPAR-γ激动剂,可调节脂质代谢和血糖平衡。罗格列酮通过影响PPAR-γ,可间接影响ME1活性,改变与ME1功能相互作用或支持ME1功能的代谢途径。 | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | ¥2843.00 ¥5585.00 | 9 | |
阿托伐他汀是一种用于降低胆固醇的他汀类药物,可影响细胞代谢的多个方面。它对代谢途径的影响可通过改变细胞内的底物可用性和能量平衡,间接降低ME1的活性。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种 mTOR 抑制剂,可改变细胞的生长和代谢。通过抑制 mTOR,雷帕霉素可以改变细胞的新陈代谢状况,从而通过影响为 ME1 提供营养或调节 ME1 的途径来降低 ME1 的活性。 |