Date published: 2025-9-11

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mAChR M2激活剂

常见的mAChR M2激活剂包括但不限于Arecaidine but-2-ynyl ester tosylate CAS 119630-77-2、Oxotremorine Sesquifumarate CAS 17360-35-9 、盐酸米拉美林(CAS 139886-32-1)、槟榔碱丙炔酯对甲苯磺酸盐(CAS 147202-94-6)和FP-TZTP(CAS 424829-90-3)。

由CHRM2基因编码的乙酰胆碱受体亚型M2(mAChR M2)的激活可通过一系列化合物进行微调。乙酰胆碱是主要的神经递质,通过与mAChR M2的乙酰胆碱结合位点结合,在直接增强mAChR M2方面发挥着关键作用。这种相互作用是下游信号级联的触发因素,从而提高功能活性。胆碱能激动剂,包括贝他胆碱、卡巴胆碱、毛果芸香碱、甲碘氧托品、甲胆碱、McN-A-343、槟榔碱和毒蕈碱,对直接增强mAChR M2有复杂的作用。这些化合物作为乙酰胆碱的模拟物,能够激活受体并强力放大下游信号,从而阐明胆碱能激动剂调节mAChR M2活性的多种方式。

此外,特定的毒蕈碱受体激动剂McN-A-329和西维美林在直接增强mAChR M2活性方面发挥着关键作用。它们的作用方式是激活乙酰胆碱结合位点,从而显著增加下游信号。另一方面,一种名为"阿地溴铵"的毒蕈碱受体拮抗剂采用了一种独特的策略来间接增强mAChR M2。通过竞争性抑制乙酰胆碱,这种拮抗剂会启动一种补偿机制,从而增加乙酰胆碱的释放,最终增强mAChR M2的激活。激动剂和拮抗剂之间的微妙平衡有助于对mAChR M2进行细微调节,展示了胆碱能信号传导中复杂的相互作用。这些化合物共同作用,有助于全面了解mAChR M2功能激活的多方面机制,揭示了细胞过程中胆碱能调节的复杂性。

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