LOC646862 抑制剂是一类作用于 TGF-β 信号通路不同点的化合物,众所周知,TGF-β 信号通路协调着细胞生长、分化和凋亡等多种细胞过程。这些抑制剂有一个共同的作用机制:它们会干扰 Smad 蛋白的磷酸化,而 Smad 蛋白是信号从细胞膜传播到细胞核的关键,它们会影响细胞核中基因的表达。例如,SB431542、LY364947 和 Galunisertib 都是 TGF-β I 型受体的强效抑制剂,而 TGF-β I 型受体在激活 Smad2 和 Smad3 蛋白方面起着至关重要的作用。通过阻断这些受体的激酶活性,这些化合物可防止 Smad 蛋白磷酸化并随后转运到细胞核。如果 LOC646862 是一种依赖 Smad 介导的转录调控的基因产物,那么它的活性就会因这种抑制作用而降低。
该类化合物中的其他化合物,如卤夫酮和 LY2109761,同样以 TGF-β/Smad 信号通路为靶点,只是通过的相互作用略有不同。Halofuginone 可抑制 Smad3 的磷酸化,而 LY2109761 可作为 TGF-β 受体 I/II 的双重抑制剂,从而阻止 Smad2 和 Smad3 的活化。当这些 Smad 的磷酸化受到抑制时,整个下游信号事件级联就会中断。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | ¥903.00 ¥2392.00 ¥4603.00 | 48 | |
ALK5是一种小分子抑制剂,参与TGF-β信号传导。SB431542抑制ALK5可防止Smad蛋白磷酸化,从而间接降低LOC646862活性(如果其位于TGF-β信号传导下游)。 | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | ¥1185.00 ¥1726.00 | 4 | |
TGF-β I型受体抑制剂,可阻断ATP结合,从而抑制激酶活性。这一作用可阻止Smad磷酸化,如果LOC646862的功能依赖于Smad,则可能会导致其活性降低。 | ||||||
Halofuginone | 55837-20-2 | sc-507290 | 100 mg | ¥19631.00 | ||
通过干扰 TGF-β 信号转导抑制 Smad3 磷酸化,如果 LOC646862 是 Smad3 调控蛋白,则可能会降低其活性。 | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | ¥982.00 ¥3046.00 | 9 | |
TGF-β 受体 I 的选择性 ATP 模拟抑制剂,可抑制 Smad 磷酸化。如果 LOC646862 受 TGF-β/Smad 信号调控,这种阻断作用可能会间接抑制 LOC646862。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥846.00 ¥1692.00 ¥2426.00 ¥7333.00 ¥13809.00 ¥48467.00 ¥88203.00 | 8 | |
ALK5 激酶活性的选择性抑制剂,可抑制 Smad2/3 磷酸化。如果受 Smad 介导的转录物影响,这可能会降低 LOC646862 的活性。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | ¥2234.00 ¥4889.00 | 16 | |
ALK4、ALK5 和 ALK7 的抑制剂,阻碍 TGF-β 信号传导和 Smad2/3 磷酸化,如果 LOC646862 具有 Smad 响应性,则其功能可能会降低。 | ||||||
Pirfenidone | 53179-13-8 | sc-203663 sc-203663A | 10 mg 50 mg | ¥1128.00 ¥4603.00 | 6 | |
抗纤维化药物,可减轻 TGF-β 驱动的过程,如果 LOC646862 与受 TGF-β 调节的纤维化有牵连,则可能间接抑制 TGF-β 驱动的过程。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | ¥970.00 | 3 | |
TGF-β 受体 I 抑制剂,可阻断 Smad 信号传导,如果 LOC646862 是 TGF-β 信号传导途径的一部分,则可能会降低其活性。 | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | ¥3892.00 | ||
TGF-β 受体 I 抑制剂,可阻碍 Smad2/3 磷酸化,如果 LOC646862 的功能活性依赖于 TGF-β/Smad,则可能会降低其功能活性。 |