LGR6激活剂
常见的LGR6激活剂包括但不限于佛司可林（CAS 66575-29-9）、Wnt增效剂QS11（CAS 944328-88-5）、SB-216763（CAS 280744-0 9-4，腺苷3′，5′-环单磷酸，N6-苯甲酰基-，钠盐，CAS 30275-80-0和SKL2001，CAS 909089-13-0。
LGR6 激活剂包括一组化学化合物，它们通过各种机制调节 Wnt/β-catenin 信号通路和相关的细胞过程，从而促进 LGR6 的激活或增加其表达。这些化合物作用于通路的不同水平，从稳定β-catenin 到 Wnt 靶基因的转录调控。CHIR99021、SB-216763、BIO-acetoxime 和氯化锂等化合物通过抑制 GSK-3 发挥作用。通过抑制 GSK-3，这些激活剂确保了 β-catenin 的积累，β-catenin 转位至细胞核，从而增强 Wnt 响应基因的表达，包括与 LGR6 激活相关的基因。由于 Wnt/β-catenin 的转录和信号效率提高，这导致 LGR6 活性间接上调。
这类化合物中的其他化合物，如佛司可林（Forskolin）和 6-Bnz-cAMP，可提高 cAMP 的水平，进而激活 PKA。PKA 可使 Wnt 通路中的靶点磷酸化，增强其反应能力，从而间接促进 LGR6 的激活。此外，WAY-316606 和 SKL2001 等药物通过拮抗 Wnt 信号通路抑制剂或改变 β-catenin 的相互作用动态，直接调节 Wnt 信号通路的成分，从而促进 LGR6 的表达和功能。此外，(S)-(+)-布洛芬和丙戊酸虽然通常与 Wnt 通路无关，但可分别通过 PPARα 激活和组蛋白去乙酰化酶抑制作用影响 Wnt 通路，这说明 LGR6 活性可通过多种化学机制间接提高。总之，这些化学物质对 LGR6 的激活凸显了 Wnt/β-catenin 信号通路错综复杂的调节能力及其在受体活性调节中的关键作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
腺苷酸环化酶激活剂佛司可林可提高细胞内的 cAMP 水平，从而增强 PKA 的活性。PKA 可使参与 Wnt 信号转导的各种靶点磷酸化，因此，福尔可林可通过提高 β-catenin 的转录活性来促进 Wnt 通路的反应，从而间接促进 LGR6 的激活。 | ||||||
Wnt Synergist, QS11 | 944328-88-5 | sc-222417 sc-222417A | 5 mg 25 mg | ¥1557.00 ¥6713.00 | ||
GTPase-activating protein of ADP-ribosylation factor 1 (ARFGAP1) inhibitor QS11 抑制 Wnt/β-catenin 途径的降解复合物，从而稳定 β-catenin。稳定的 β-catenin 通过增强 Wnt 反应基因的转录来上调 LGR6 表达。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | ¥790.00 ¥2234.00 | 18 | |
这种GSK-3抑制剂与CHIR99021类似，能够稳定β-catenin，促进其核易位，从而促进Wnt目的基因的表达。这种作用能够增加LGR6蛋白水平，从而间接增强其活性。 | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic Monophosphate, N6-Benzoyl-, Sodium Salt | 30275-80-0 | sc-300167 | 10 µmol | ¥3588.00 | 1 | |
一种cAMP类似物，可选择性激活PKA。6-Bnz-cAMP激活PKA后，可引发一系列磷酸化反应，从而提高Wnt/β-catenin途径的效率，最终通过改善LGR6基因的转录调控来上调其表达和活性。 | ||||||
SKL2001 | 909089-13-0 | sc-507410 | 10 mg | ¥1388.00 | ||
作为Wnt/β-catenin信号传导的激活剂，SKL2001会破坏β-catenin与其负调控因子APC之间的相互作用，从而增加β-catenin驱动的转录物。这通过放大Wnt/β-catenin通路的信号输出来支持LGR6的表达。 | ||||||
(S)-Ibuprofen | 51146-56-6 | sc-200612 sc-200612A | 1 g 5 g | ¥530.00 ¥1579.00 | 4 | |
(S)-(+)-布洛芬虽然主要是一种非甾体类抗炎药，但它也可以激活PPARα，这是一种核受体，一旦激活，可以与β-catenin相互作用，增强Wnt信号传导，并可能增加LGR6的转录物和活性。 | ||||||
PNU-74654 | 113906-27-7 | sc-258020 sc-258020A | 5 mg 25 mg | ¥1444.00 ¥5472.00 | 7 | |
PNU-74654 是一种能破坏 β-catenin 与 TCF 之间相互作用的化合物，它能阻止 β-catenin 被 TCF 封闭，从而间接刺激 Wnt 信号通路。游离β-catenin水平的提高使 Wnt 靶基因的转录激活增加，从而增加了 LGR6 的表达。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | ¥2414.00 | ||
氯化锂抑制GSK-3β，导致β-catenin在细胞质中积累并随后易位到细胞核中，从而促进Wnt目的基因的表达，包括编码LGR6的基因，从而间接促进其活性。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | ¥959.00 | 9 | |
组蛋白去乙酰化酶抑制剂可调节基因表达谱。通过改变染色质结构进而改变基因表达，丙戊酸可增强 Wnt/β-catenin 信号通路，进而通过促进该通路中基因（包括 LGR6 本身）的转录，提高 LGR6 的表达和活性。 | ||||||