LGR6 抑制因子
常见的 LGR6 抑制剂包括但不限于 Y-27632（游离碱 CAS 146986-50-7）、GSK-3 抑制剂 IX CAS 667463-62-9、XAV939 CAS 284028-89-3、LGK 974 CAS 1243244-14-5 和 IWP-2 CAS 686770-61-6。
作为一类化学物质，LGR6 抑制剂包括通过间接机制调节 G 蛋白偶联受体 LGR6 活性或表达的化合物。这些化合物通过扰乱支配 LGR6 活性的信号通路或细胞过程来发挥作用。例如，Y-27632对Rho相关蛋白激酶（ROCK）的抑制会导致细胞骨架动力学和细胞粘附性的改变。由于这些细胞过程是 LGR6 正常定位和激活的基础，Y-27632 的作用可间接削弱 LGR6 信号。同样，针对 Wnt 配体分泌的 LGK-974 和 IWP-2 等化学物质也会影响与 LGR6 等受体结合的 Wnt 蛋白的可用性，从而调节其活化状态和随之而来的细胞内信号级联。
另一方面，CHIR99021 和 BIO 等小分子抑制糖原合成酶激酶 3（GSK-3），导致 β-catenin 在细胞质中稳定和积累，随后转位到细胞核，从而影响 Wnt 靶基因的转录。由于 LGR6 是 Wnt/β-catenin 信号传导所控制的复杂调控回路的一部分，GSK-3 抑制剂所引起的转录景观的改变会影响 LGR6 的活性。此外，BMP 信号等通路的抑制剂，如 LDN-193189 和 Dorsomorphin，由于 BMP 和 Wnt 信号通路之间的相互作用，对 LGR6 的调节也有影响。对参与这些通路的激酶的抑制会导致对细胞反应和基因表达模式的下游影响，而这些影响对 LGR6 在细胞中作用的细微调节至关重要。这些化学制剂对 LGR6 的间接抑制是通过信号改变、调节环路破坏和细胞环境变化等多方面的相互作用实现的，强调了细胞内信号网络错综复杂的性质及其对受体活性的影响。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
作为 ROCK（Rho 相关蛋白激酶）的选择性抑制剂，Y-27632 可阻碍 Rho/ROCK 信号级联。这一途径与细胞骨架组织相互作用，通过改变细胞粘附和运动过程影响 LGR6 的调节，而细胞粘附和运动过程对 LGR6 的激活和定位至关重要。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | ¥643.00 ¥2076.00 ¥9781.00 | 10 | |
GSK-3 抑制剂 IX 破坏了 GSK-3 介导的磷酸化，从而影响了 β-catenin的稳定，而 β-catenin是 Wnt 信号通路中不可或缺的部分。β-catenin活性的升高可调整下游信号传导，通过调节基因转录间接调节LGR6的表达和功能。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | ¥395.00 ¥1297.00 ¥5810.00 | 26 | |
XAV-939 是一种 Tankyrase 抑制剂，它通过阻止 AXIN 的多 ADP 核糖基化来稳定 AXIN，从而增强 β-catenin破坏复合物的活性。这种作用间接削弱了 Wnt/β-catenin 信号传导，影响了 LGR6 所处的细胞环境，可能会因基因表达模式的改变而改变其表达或活性。 | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | ¥3971.00 ¥14328.00 | 2 | |
LGK-974 可抑制参与 Wnt 配体分泌和活性的 O-酰基转移酶 Porcupine。通过限制 Wnt 配体的可用性，LGK-974 间接影响了 Wnt/β-catenin 信号通路，这与 LGR6 的调控有关，从而可能通过改变配体与受体的相互作用来调节其表达或活性。 | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | ¥1061.00 ¥3227.00 | 27 | |
Wnt 生产抑制剂-2（IWP-2）通过抑制 Porcupine 来阻碍 Wnt 的加工和分泌。这导致可用于受体结合的 Wnt 配体减少，从而影响 Wnt/β-catenin 信号通路。通路活性随之降低，间接调节了对 Wnt 信号线索有反应的 LGR6 的调控环境。 | ||||||
PF-562271 | 717907-75-0 | sc-478488 sc-478488A sc-478488B | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥3452.00 ¥5246.00 ¥12433.00 | 3 | |
PF-562271 是一种有效的局灶粘附激酶（FAK）抑制剂，FAK 在细胞粘附和迁移中发挥作用。抑制 FAK 会破坏整合素信号转导，从而通过调节细胞外基质组成和细胞与基质相互作用等可影响 LGR6 信号通路的细胞环境来影响 LGR6 的活性。 | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | ¥925.00 ¥1489.00 | 19 | |
作为 Wnt 反应的抑制剂，IWR-1 通过增强 β-catenin 破坏复合物的活性来破坏 β-catenin 的稳定性。β-catenin水平的降低间接影响了Wnt/β-catenin信号转导，从而导致受Wnt/β-catenin影响的信号转导格局和基因表达谱发生改变，进而可能改变LGR6的活性。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | ¥2708.00 | ||
一种 BMP 信号抑制剂，能特异性抑制 ALK2 和 ALK3 受体，从而降低 SMAD1/5/8 的磷酸化。鉴于 BMP 和 Wnt 通路之间存在交叉对话，这可能会通过改变与这些通路相互作用相关的细胞反应和基因表达模式，间接影响 LGR6 的信号转导环境。 | ||||||
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥8304.00 | 28 | |
多索吗啡（Dorsomorphin）也被称为化合物 C，它能抑制 AMPK 和 BMP 信号转导，导致 SMAD 蛋白的磷酸化状态发生改变。这种对 BMP 信号的调节间接影响了 LGR6 所参与的信号通路环境，有可能通过这些通路相互依存的调节机制及其下游效应改变其活性。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | ¥1726.00 ¥5867.00 | 4 | |
GSK-3 抑制剂 XVI 通过阻止 GSK-3 介导的 β-catenin 磷酸化和降解，增加了 β-catenin 的稳定性。由于 Wnt/β-catenin 信号的增强，β-catenin 活性的提高通过改变细胞内的基因表达环境间接影响 LGR6，从而可能调节 LGR6 的表达和功能。 | ||||||