第一类 LEUTX 抑制剂以 RNA 聚合酶 II 机器为目标。alpha-Amanitin、DRB、Flavopiridol、JQ1 和 Triptolide 等化学品可特异性抑制 RNA 聚合酶 II 复合物或其辅助蛋白。这是一种下调转录活性的策略性方法,LEUTX 在其中发挥着增强子或转录因子的作用。例如,α-芒硝直接抑制 RNA 聚合酶 II,从而限制了 LEUTX 在 RNA 聚合酶 II 特异性转录调控中发挥作用的能力。
第二类药物侧重于调节与 LEUTX 结合的 DNA 结构和染色质环境。例如,放线菌素 D 可插入 DNA,阻碍 LEUTX 的 DNA 结合活性。另一种方法是改变染色质景观,以调节 LEUTX 与 DNA 的接触。伏立诺他和5-氮杂胞嘧啶等化合物分别通过抑制组蛋白去乙酰化酶(HDAC)或改变DNA甲基化来影响染色质结构。这些变化随后会影响 LEUTX 与特定 DNA 序列结合的能力,从而影响其在基因调控中的作用。通过了解 LEUTX 参与的多种途径和细胞过程,这些抑制剂可以为研究该蛋白质的特定作用机制提供多种途径。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | ¥2933.00 ¥11609.00 | 26 | |
抑制 RNA 聚合酶 II,进而限制 LEUTX 的 RNA 聚合酶 II 特异性转录物调控。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥824.00 ¥2685.00 ¥8089.00 ¥28453.00 ¥241660.00 | 53 | |
通过插入 DNA 干扰 LEUTX 的 DNA 结合特性。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | ¥474.00 ¥2087.00 ¥3497.00 ¥7333.00 | 6 | |
以 RNA 聚合酶 II 为靶标,因此会损害 LEUTX 介导的转录物。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | ¥880.00 ¥2866.00 | 41 | |
抑制 RNA 聚合酶 II 的辅助因子 CDK9,从而影响 LEUTX 的功能。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2550.00 ¥9545.00 | 1 | |
影响 RNA 聚合酶 II 活性所必需的 BRD4,从而抑制 LEUTX 的功能。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥2256.00 | 13 | |
改变 TFIIH 复合物成分 XPB 的功能,影响 RNA 聚合酶 II 的活性,进而影响 LEUTX。 | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | ¥5077.00 | 2 | |
抑制 BET 溴域(如 BRD4),从而影响 LEUTX 的 RNA 聚合酶 II 相关功能。 | ||||||
EX 527 | 49843-98-3 | sc-203044 | 5 mg | ¥959.00 | 32 | |
影响 HDAC,进而改变染色质,间接改变 LEUTX 的 DNA 结合能力。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥7818.00 | 88 | |
ROCK 抑制剂,可能会通过改变细胞的细胞骨架来影响 LEUTX 的下游靶标。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
蛋白酶体抑制剂,可稳定调控 LEUTX 的蛋白质,间接影响其活性。 |