LCMT1 抑制因子

常见的 LCMT1 抑制剂包括但不限于 5′-脱氧-5′-甲硫基腺苷 CAS 2457-80-9、Fostriecin CAS 87860-39-7、Cantharidin CAS 56-25-7、Endothall CAS 145-73-3 和 Okadaic Acid CAS 78111-17-8。

上表中列出的抑制剂并不是LCMT1的直接抑制剂，而是针对相关的途径和过程，这些途径和过程可能会影响LCMT1的活性。例如，过碘酸腺苷和西尼芬菌素是SAM依赖的甲基转移酶的抑制剂，可能通过干扰LCMT1对SAM的使用来减少其活性。像福斯特霉素、斑蝥素、内酯、冈田酸、卡柳菌素A和陶酶素等化合物抑制PP2A，这是LCMT1的底物，这可能通过改变可供甲基化的PP2A的池来间接影响LCMT1的功能。

作为一类，LCMT1抑制剂是能够减少该酶甲基化活性的分子，这些分子可以通过直接阻断其催化位点、与其天然底物或辅因子竞争，或通过间接影响其底物PP2A的可用性和状态来实现。这些抑制剂通常在翻译后水平上作用，以调节PP2A的活性，从而影响由这一关键磷酸酶控制的众多细胞过程。这些抑制剂的化学结构多种多样，从核苷类似物到天然毒素和合成化合物不等。

通过这些抑制剂对LCMT1的精确调节可能在PP2A的调控中发挥重要作用，从而影响广泛的细胞功能。在LCMT1的背景下，抑制剂可以通过几种间接方法与酶的活性相互作用。这些方法包括但不限于，与酶的天然底物或辅因子竞争，改变酶的底物可用性，以及修改酶的调控机制。能够与LCMT1途径相互作用的化学实体在结构和功能上是多样的。它们从核苷类似物，如过碘酸腺苷和西尼芬菌素，这些化合物可以模拟甲基转移酶的天然底物，并可能与S-腺苷甲硫氨酸（SAM）竞争--这是LCMT1的重要甲基供体，到像冈田酸和卡柳菌素A这样的毒素，这些毒素被称为蛋白磷酸酶抑制剂，可以通过改变其底物PP2A的磷酸化状态和可用性间接影响LCMT1。其他化合物，如去甲硫氨酸，可能通过被错误地掺入代替亮氨酸来破坏酶的活性，从而影响酶识别和甲基化其在PP2A上的特定靶残基的能力。