Lck BP-1 抑制因子

常见的 Lck BP-1 抑制剂包括但不限于 PP 2 CAS 172889-27-9、Dasatinib CAS 302962-49-8、SU6656 CAS 330161-87-0、Saracatinib CAS 379231-04-6 和 AP 24534 CAS 943319-70-8。

Lck BP-1 的化学抑制剂通过不同的作用模式阻碍该蛋白的激酶活性，而激酶活性对其在 T 细胞受体信号转导中的功能至关重要。PP2 是一种强效抑制剂，以 Lck BP-1 的 ATP 结合位点为靶点，从而直接阻止其激酶活性。这种机制与 SU6656 相同，后者也是通过与激酶结构域结合选择性地抑制 Src 家族激酶，从而阻碍 ATP 激活蛋白质。同样，达沙替尼也是通过占据 Lck BP-1 的活性激酶结构域，从而抑制其磷酸化活性。Saracatinib 和 WH-4-023 采用了类似的方法，通过与 ATP 竞争结合到激酶结构域，有效地关闭了 Lck BP-1 的激酶活性。博舒替尼虽然主要靶向 BCR-ABL，但也通过与 Lck BP-1 的激酶结构域结合，显示出包括 Lck BP-1 在内的更广泛的激酶抑制特征，从而阻碍其功能的发挥。

Ponatinib 进一步扩大了 Lck BP-1 抑制剂的范围，它通过与激酶结构域结合并阻碍 ATP 结合来发挥抑制作用，这是它与其替代名称 AP-24534 的共同特性。巴非替尼（Bafetinib）和 A-770041 最初是针对其他激酶开发的，但它们通过与 ATP 结合位点竞争性结合来抑制 Lck BP-1，而 ATP 结合位点对激酶的活性至关重要。NVP-BHG712 虽然以 EphB4 激酶为靶点，但也能通过利用结构相似性和可能与 Lck BP-1 的 ATP 位点结合来抑制 Lck BP-1。此外，KX2-391 以其独特的 Lck BP-1 抑制机制脱颖而出，它与多肽底物位点而非 ATP 结合位点结合，提供了一种独特的激酶抑制途径。