KV9.2抑制剂是一类化合物,专门针对和调节KV9.2通道的活性,而KV9.2通道是电压门控钾通道的一个亚型。这些通道属于KV家族,在控制钾离子跨过细胞膜流动方面发挥着关键作用。KV9.2通道属于电沉默调节亚基,本身不会形成功能性通道。相反,它们会与其他钾通道亚基(尤其是KV2.x通道)共同组装,以调节其活性。KV9.2亚基的抑制作用会改变异构体通道复合物的整体门控特性和离子传导性,从而影响兴奋性细胞膜电位和离子平衡的调节。KV9.2通道尤其参与调节神经元和其他电活性细胞的兴奋性。从化学角度来说,KV9.2抑制剂种类繁多,分子结构各异,包括小分子、肽或其他复杂的有机化合物。它们的特殊性在于能够选择性地与异源钾通道复合物中的KV9.2亚基相互作用,通常是通过改变孔形成区域的构象动力学或稳定非活性状态。这种抑制作用会影响通道复合物的整体传导特性,导致动作电位期间钾离子通量的速率和持续时间发生变化。通过调节含有KV9.2的通道的动力学和动力学,这些抑制剂成为研究钾通道在细胞信号传导、离子稳态以及各种细胞类型(尤其是神经和心脏组织)的电特性调节中复杂作用的有用工具。它们在研究中的设计和应用有助于更深入地了解离子通道调节及其更广泛的生理功能。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | ¥824.00 ¥2685.00 ¥8089.00 ¥28453.00 ¥241660.00 | 53 | |
这种化合物会插入 DNA,阻碍 RNA 聚合酶合成 RNA 的伸长阶段,这将导致编码 KV9.2 的 KCNS2 基因转录物减少。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | ¥2933.00 ¥11609.00 | 26 | |
α-manitin专门针对RNA聚合酶II,可能导致转录减少,从而降低KV9.2 mRNA的水平。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥1749.00 ¥3610.00 | 233 | |
雷帕霉素与 mTOR 复合物结合并抑制其活性,从而下调蛋白质合成机制,可能导致 KV9.2 蛋白合成减少。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
通过结合到 DNA 和 RNA 中,5-氮杂胞苷可能会造成 KCNS2 基因启动子区域的低甲基化,从而可能导致 KV9.2 的转录物下调。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | ¥993.00 ¥2256.00 | 13 | |
雷公藤内酯醇可通过尚不完全清楚但可能涉及转录因子干扰的机制来抑制多种基因的转录,从而可能降低KV9.2的表达。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥338.00 ¥587.00 ¥1376.00 ¥4140.00 | 25 | |
这种化合物会破坏蛋白质从内质网向高尔基体的转运,从而导致KV9.2通道向质膜的加工和转运受损。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
MG-132抑制泛素-蛋白酶体途径,可能导致错误折叠或组装不当的KV9.2通道增加,这些通道将被降解,从而有效降低功能性通道的表达。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
氯喹可以提高内体和溶酶体腔的pH值,从而破坏KV9.2蛋白的翻译后修饰和转运,导致细胞表面功能表达下降。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | ¥451.00 ¥925.00 ¥2888.00 | 127 | |
环己亚胺会阻断核糖体上蛋白质合成的易位步骤,这将直接导致 KV9.2 蛋白质的合成减少。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | ¥474.00 ¥2087.00 ¥3497.00 ¥7333.00 | 6 | |
DRB 通过终止 RNA 聚合酶 II C 端结构域的磷酸化来抑制该酶,这可能具体导致 KV9.2 基因的转录物减少。 |