KV1.5激活剂

常见的 KV1.5 激活剂包括但不限于 NS 1643 CAS 448895-37-2、L-364,373 CAS 103342-82-1、NS-1619 CAS 153587-01-0、萘并[1,2-d]噻唑-2-胺 CAS 40172-65-4 和 BMS 191011 CAS 202821-81-6。

KV1.5 激活剂是一类针对特定类型的电压门控钾离子通道（称为 KV1.5）的化合物。这些离子通道在调节心肌细胞、神经元和平滑肌细胞等各类细胞的电兴奋性方面发挥着至关重要的作用。KV1.5 通道主要在心脏中表达，在心脏动作电位的复极化阶段发挥作用。激活这些通道会导致钾离子从细胞内空间流出到细胞外空间，从而促进细胞超极化并降低兴奋性。

从化学角度看，KV1.5 激活剂可与 KV1.5 通道蛋白上的特定位点结合，改变其构象并提高其活性。通过增强 KV1.5 通道的活性，这些激活剂可促进钾离子在心脏动作电位的复极阶段向外流动，最终有助于维持正常的心律和预防心律失常。值得注意的是，KV1.5 通道还存在于大脑和血管平滑肌等其他组织中，激活它们会产生明显的生理效应。因此，KV1.5 激活剂有可能调节各种组织中的细胞兴奋性，使其成为研究电信号传递机制的宝贵工具和未来药物开发的潜在目标，不过这方面的研究不在本说明的范围之内。