KV1.5 抑制因子
常见的KV1.5抑制剂包括但不限于DPO-1 CAS 43077-30-1、富马酸伊布利特CAS 122647-32-9、阿普斯特CAS 608141-41-9和布洛芬CAS 15687-27-1。
KV1.5是一种电压门控钾通道，在调节各种细胞（尤其是心肌细胞）的电活动方面发挥着关键作用。该通道负责超快速延迟整流钾电流（I_Kur），该电流有助于心脏动作电位的复极化阶段，从而影响心律和心率。KV1.5的正常运作对于维持心脏的正常电稳定性、防止心律失常和确保有效泵血至关重要。除了在心脏组织中的作用外，KV1.5在其他组织中也存在，包括血管平滑肌和某些类型的神经元，有助于调节细胞的兴奋性和信号转导。KV1.5活性的调节对细胞复极和动作电位持续时间有显著影响，凸显其在协调各种生理系统电信号方面的重要性。
KV1.5通道的抑制是一种机制，通过这种机制可以改变细胞（尤其是心肌细胞）的电特性，从而应对与心律失常相关的状况。抑制可以通过多种机制发生，包括直接阻断钾通道孔，阻止钾离子流出细胞，导致动作电位复极化改变。其他机制可能涉及通道对电压的敏感性变化、表达水平的调节或通道调节机制的干扰，例如磷酸化状态或与辅助蛋白的相互作用。这种抑制有效地延长了动作电位持续时间，并可以改变心脏兴奋性和收缩性。通过抑制KV1.5活性进行精确调节，为影响心脏和其他易兴奋组织的电活动提供了有针对性的方法，为通过操纵离子通道活性调节细胞功能的潜力提供了见解。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
DPO-1 | 43077-30-1 | sc-203570 sc-203570A | 10 mg 50 mg | ¥1918.00 ¥8067.00 | ||
DPO-1 是一种强效的 KV1.5 抑制剂，其特点是能够选择性地破坏钾离子通过该通道的传导。其独特的分子结构有利于与通道的内前庭发生特异性相互作用，从而导致构象改变，阻碍离子通过。该化合物具有快速动力学特性，可迅速调节通道活性。此外，DPO-1 的疏水区域增强了它的膜渗透性，优化了它与脂质双分子层的相互作用。 | ||||||
Ibutilide Fumarate | 122647-32-9 | sc-211627 | 10 mg | ¥2821.00 | ||
伊布利特是一种III类抗心律失常药物，可激活KV1.5通道，导致复极延迟。它可用于治疗房颤和房扑。 | ||||||
Apremilast | 608141-41-9 | sc-480062 | 5 mg | ¥5009.00 | ||
阿普瑞司特是一种正在研究中的药物，用于治疗某些自身免疫性疾病，如银屑病和银屑病关节炎。虽然它的主要作用机制与免疫调节有关，但也发现它对 KV1.5 通道有一些影响。 | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | ¥587.00 ¥970.00 | 6 | |
布洛芬是一种常见的非甾体类抗炎药（NSAID），已被证明可在一定程度上抑制KV1.5通道。这一特性有助于了解NSAID的潜在脱靶效应。 | ||||||