KLHL21 抑制剂包括一系列针对泛素化途径的化合物,泛素化途径对蛋白质的周转和调节至关重要。蛋白酶体抑制剂(如 MG-132 和 Bortezomib)会阻碍泛素化蛋白质的降解,导致 KLHL21 底物的积累,从而间接抑制 KLHL21 在泛素-蛋白酶体系统中的作用。同样,MLN 4924(Pevonedistat)通过抑制 NEDD8 激活酶来靶向上游过程,而 NEDD8 激活酶是激活 Cullin 3 的必要条件,Cullin 3 是涉及 KLHL21 的 E3 泛素连接酶复合物的核心成分。姜黄素和氯喹分别通过破坏 E3 连接酶复合物内的蛋白质间相互作用和阻碍泛素化蛋白质的自噬降解,进一步促进对 KLHL21 的抑制,从而导致 KLHL21 的功能活性降低。
除此之外,沙利度胺(Thalidomide)、来那度胺(Lenalidomide)和泊马度胺(Pomalidomide)等化合物通过与相关E3连接酶的底物受体cereblon相互作用,可能会影响E3泛素连接酶复合物的组装和功能,从而间接抑制KLHL21。泛素化过程也是 E1 酶抑制剂 MLN7243 和PYR-41 的目标,后者通过相同的机制削弱了 KLHL21 泛素化底物的能力。奥拉诺芬对氧化还原调节有影响,可能会改变 E3 连接酶复合物中蛋白质的功能状态,从而间接抑制 KLHL21。最后,极光激酶A抑制剂MLN8237(Alisertib)也能通过改变潜在KLHL21底物的磷酸化状态来减弱KLHL21的活性,这凸显了磷酸化和泛素化途径在调节蛋白质稳定性方面错综复杂的相互作用。这些KLHL21抑制剂通过各种机制共同阻碍泛素-蛋白酶体系统,强调了蛋白质降解过程的复杂调控。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
MG-132 是一种蛋白酶体抑制剂,可防止泛素化蛋白质降解。由于 KLHL21 是以 Cullin 3 为基础的 E3 泛素连接酶复合物的适配体,该复合物可标记蛋白酶体降解的蛋白质,因此 MG-132 可通过阻断蛋白酶体间接抑制 KLHL21 的功能,从而导致其底物的积累。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1489.00 ¥12004.00 | 115 | |
硼替佐米是一种蛋白酶体抑制剂,其功能与MG132相似。通过阻止泛素化蛋白的降解,硼替佐米可间接降低KLHL21的功能,导致其靶向降解的底物积累。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | ¥3159.00 | 1 | |
MLN 4924是NEDD8激活酶(NAE)的抑制剂,NAE对cullin-RING连接酶的功能至关重要。通过抑制 NAE,MLN 4924 可阻止 Cullin 3 的 Neddylation,从而通过阻断活性 E3 泛素连接酶复合物的形成间接抑制 KLHL21 的活性。 | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | ¥1230.00 ¥3949.00 | 8 | |
沙利度胺及其衍生物能与脑龙蛋白结合,脑龙蛋白是Cullin 4 E3泛素连接酶复合物的底物受体。它的结合会影响相关 Cullin-RING 连接酶复合物的组装和功能,有可能通过破坏类似的 E3 连接酶复合物间接削弱 KLHL21 的活性。 | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥553.00 ¥4140.00 ¥22902.00 | 18 | |
来那度胺是沙利度胺的衍生物,可与脑蛋白结合。这种相互作用可能会通过竞争性抑制或变构效应改变含Cullin 3的E3泛素连接酶复合物的组装,从而降低KLHL21的功能活性。 | ||||||
Pomalidomide | 19171-19-8 | sc-364593 sc-364593A sc-364593B sc-364593C sc-364593D sc-364593E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥1106.00 ¥1579.00 ¥3452.00 ¥5178.00 ¥13809.00 ¥22090.00 | 1 | |
泊马度胺是一种沙利度胺衍生物,具有类似的特性。它与脑龙的结合可能会影响基于 Cullin 3 的 E3 泛素连接酶复合物的形成或活性,从而间接抑制 KLHL21。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥406.00 ¥767.00 ¥1207.00 ¥2414.00 ¥2640.00 ¥9725.00 ¥22203.00 | 47 | |
已知Curcumin可干扰多种信号传导途径,并通过改变E3泛素连接酶复合物中的蛋白质-蛋白质相互作用来间接抑制KLHL21,从而阻止KLHL21有效定位其底物进行泛素化。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥767.00 | 2 | |
氯喹是一种自噬抑制剂,可导致泛素化蛋白质的积累。由于 KLHL21 是泛素化机制的一部分,氯喹会通过自噬减少泛素化蛋白的降解,导致底物积压,从而间接抑制 KLHL21 的功能。 | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | ¥3836.00 | ||
MLN7243是一种泛素激活酶E1的抑制剂。通过抑制E1,MLN7243可间接降低KLHL21的活性,减少整体泛素化过程,包括由Cullin 3-KLHL21 E3连接酶复合物介导的泛素化。 | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | ¥2482.00 | ||
MLN8237是一种Aurora激酶A抑制剂。虽然其主要作用于有丝分裂激酶,但它可以通过改变KLHL21底物的蛋白质磷酸化状态来间接影响KLHL21,从而导致其泛素化和降解的变化。 |