KLHL10 抑制因子

常见的 KLHL10 抑制剂包括但不限于 MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Epoxomicin CAS 134381-21-8、Ivermectin CAS 70288-86-7、Lithium CAS 7439-93-2 和 SB-216763 CAS 280744-09-4。

KLHL10抑制剂是一种小分子，旨在靶向并干扰KLHL10蛋白的活性。KLHL10（Kelch样家族成员10）是更大的Kelch样蛋白家族的一部分，其特点是高度保守的BTB（Bric-a-brac、Tramtrack、Broad Complex）结构域，该结构域介导蛋白质-蛋白质相互作用。此外，这些蛋白质含有Kelch重复序列，形成β螺旋桨结构，有助于底物识别。KLHL10在E3泛素连接酶复合物中作为适配蛋白发挥作用，有助于特定底物的泛素化和后续降解，这是维持蛋白质稳态的关键调节过程。KLHL10的抑制剂通常通过与该蛋白结合来发挥作用，从而阻碍其在泛素-蛋白酶体系统中的相互作用。这些抑制剂是通过不同的化学方法开发的，其分子支架可以干扰蛋白质的底物识别或二聚化能力。从结构上讲，这些化合物经过优化，可以与BTB结构域或Kelch重复序列相互作用，从而破坏泛素化所需的功能复合物的形成。其中许多抑制剂通过靶向KLHL10蛋白-蛋白相互作用所需的精确界面来发挥特异性，从而避免对其他Kelch样蛋白产生更广泛的影响。KLHL10抑制剂的设计和改造在很大程度上依赖于结构生物学和计算建模，以优化与蛋白活性位点的相互作用。这种高度的特异性有助于深入了解KLHL10在各种生物过程中的作用。KLHL10抑制剂是研究泛素化途径和蛋白质降解调控的宝贵分子工具。