KIF1A 抑制因子
常见的KIF1A抑制剂包括但不限于Monastrol CAS 254753-54-3、Eg5 Inhibitor III、Dimethylenastron CAS 863774-58-7、Ispinesib CAS 336113-53-2、(2S)-2-(3-氨基丙基)-5-(2,5-二氟苯基)-N-甲氧基-N-甲基-2-苯基-1,3,4-噻二唑-3(2H)-甲酰胺CAS 8 基)-5-(2,5-二氟苯基)-N-甲氧基-N-甲基-2-苯基-1,3,4-噻二唑-3(2H)-甲酰胺 CAS 885060-09-3 和 K 858 CAS 72926-24-0。
KIF1A 抑制剂包括一系列化学物质，它们通过影响涉及微管动力学和细胞分裂过程的相关运动蛋白和通路，间接靶向 KIF1A 蛋白。虽然 KIF1A 的直接抑制剂目前还很有限，但这些化合物提供了一种间接调节 KIF1A 活性的途径。这些抑制剂主要针对驱动蛋白样蛋白，如 Eg5 和 KSP，它们与 KIF1A 在功能上有相似之处，尤其是在基于微管的运输中发挥作用。
这些抑制剂通过破坏目标蛋白的 ATPase 活性、改变它们与微管的结合或干扰纺锤体的组装过程来发挥作用。例如，Monastrol 和 Dimethylenastron 等化合物通过特异性抑制 Eg5 起作用，导致纺锤体动力学发生变化，从而间接影响 KIF1A 在囊泡运输和细胞分裂中的作用。同样，Ispinesib 和 Filanesib 以 KSP 为靶标，影响微管的稳定性，从而可能影响 KIF1A 的功能。抑制这些相关蛋白可导致细胞转运机制的改变，影响神经元内突触小泡和其他货物的转运，而 KIF1A 在其中发挥着至关重要的作用。ON 01910.Na和BI-2536等抑制剂以参与有丝分裂纺锤体形成的Plk1等激酶为靶点。通过干扰这些激酶，这些抑制剂可以间接调节 KIF1A 在突触小泡转运中的作用。ZM447439 和 VX-680 等化合物对极光激酶的抑制也有助于这种间接调节，因为这些激酶对细胞分裂过程中的纺锤体组装和染色体分离至关重要。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | ¥1354.00 ¥2629.00 | 10 | |
莫那司特罗是一种细胞渗透性小分子抑制剂，专门针对与 KIF1A 相关的驱动蛋白 Eg5。它通过诱导单胃纺锤体的形成来抑制 Eg5，从而间接影响 KIF1A 在细胞分裂和囊泡运输中的功能。 | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥429.00 ¥1489.00 ¥2753.00 ¥5822.00 | 1 | |
二亚甲基司他隆是一种Eg5驱动蛋白抑制剂。它阻碍Eg5的ATP酶活性，从而干扰有丝分裂纺锤体的动态。这种间接抑制可通过改变细胞分裂过程中的细胞运输机制来影响KIF1A相关通路。 | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | ¥5585.00 | ||
Ispinesib是一种与KIF1A密切相关的Kinesin Spindle Protein（KSP）的选择性抑制剂。通过抑制KSP，ispinesib会破坏微管动力学，从而可能影响KIF1A在神经元运输中的作用。 | ||||||
(2S)-2-(3-Aminopropyl)-5-(2,5-difluorophenyl)-N-methoxy-N-methyl-2-phenyl-1,3,4-thiadiazole-3(2H)-carboxamide | 885060-09-3 | sc-479542 | 10 mg | ¥4851.00 | ||
(2S)-2-(3-氨基丙基)-5-(2,5-二氟苯基)-N-甲氧基-N-甲基-2-苯基-1,3,4-噻二唑-3(2H)-甲酰胺，也称为Filanesib，是一种选择性KSP抑制剂。它与KSP的变构位点结合，阻断其活性并影响微管的稳定性。这可能会间接影响神经元中KIF1A的功能。 | ||||||
K 858 | 72926-24-0 | sc-300856 sc-300856A | 10 mg 50 mg | ¥1794.00 ¥7818.00 | ||
K 858是一种选择性、强效的Eg5抑制剂。它作用于Eg5的马达结构域，从而抑制其ATP酶活性。这可能会间接调节神经元运输中与KIF1A相关的通路。 | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | ¥350.00 ¥733.00 | 6 | |
S- 三苯甲基-L-半胱氨酸是一种有效的 Eg5 抑制剂。它通过阻断 ATP 结合位点发挥作用，导致 Eg5 的运动活动停止，并可能影响 KIF1A 的功能。 | ||||||
trans-HR22C16 | 462630-41-7 | sc-202842 | 1 mg | ¥1444.00 | ||
HR22C16 是一种 Eg5 抑制剂。它特异性地靶向 Eg5 的环路 5 位点（有别于 ATP 结合位点），从而间接调节 KIF1A 相关途径。 | ||||||
BI 2536 | 755038-02-9 | sc-364431 sc-364431A | 5 mg 50 mg | ¥1670.00 ¥5810.00 | 8 | |
BI-2536 是一种强效的 Plk1 抑制剂。通过抑制 Plk1，它能破坏纺锤体的形成，并间接影响神经元中与 KIF1A 相关的功能。 | ||||||
GSK 923295 | 1088965-37-0 | sc-490136 | 5 mg | ¥3272.00 | ||
GSK923295 是 CENP-E 运动蛋白的选择性抑制剂，CENP-E 运动蛋白参与染色体排列。这可以通过影响细胞运输过程间接影响 KIF1A。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | ¥1692.00 ¥3937.00 | 15 | |
ZM447439 是一种极光激酶抑制剂。通过抑制极光激酶，它能影响纺锤体的组装和染色体的分离，并可能影响与 KIF1A 相关的途径。 | ||||||