KIBRA激活剂

常见的KIBRA激活剂包括但不限于Calyculin A CAS 101932-71-2、Okadaic Acid CAS 78111-17-8、Forskolin CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素CAS 51-30-9和8-溴-cAMP CAS 76939-46-3。

KIBRA 蛋白（又称 WWC1）的化学激活剂主要通过不同的生化途径发挥作用，其中许多途径都围绕着对蛋白质磷酸化的调节。有些化学激活剂（如萼氨醇 A 和冈田酸）可抑制 PP1 和 PP2A 等蛋白磷酸酶，使包括 KIBRA 在内的蛋白质保持较高的磷酸化水平，从而间接增强其活化能力。

包括佛司可林、异丙肾上腺素、8-溴-cAMP、肾上腺素、IBMX 和罗利普仑在内的大量激活剂都是通过 cAMP 依赖性 PKA 途径发挥作用的。这些化合物会增加 cAMP 水平，导致 PKA 激活，然后使 KIBRA 磷酸化并激活。此外，Ionomycin 和 A23187 是钙离子促进剂，可提高细胞内钙含量。这种升高可激活钙调蛋白依赖性激酶，而钙调蛋白依赖性激酶已被证明可使 KIBRA 磷酸化并激活。最后，PMA 和双吲哚马来酰亚胺 I 作用于蛋白激酶 C 通路，这也与 KIBRA 磷酸化和活化有关。这些化学物质说明了可以调节 KIBRA 活性的各种途径，强调了该蛋白参与各种细胞事件的情况。