Kar2 抑制因子

常见的 Kar2 抑制剂包括但不限于 Staurosporine CAS 62996-74-1、Geldanamycin CAS 30562-34-6、17-AAG CAS 75747-14-7、Radicicol CAS 12772-57-5 和 Pifithrin-μ CAS 64984-31-2。

Kar2 蛋白是热休克蛋白 70（Hsp70）家族的成员，在内质网（ER）中起着分子伴侣的作用。该蛋白家族对包括蛋白质折叠、组装、转运和降解在内的各种细胞过程至关重要。Kar2 又称 BiP 或 GRP78，主要参与蛋白质在 ER 中的折叠和组装。Kar2 的抑制剂可以是直接的，也可以是间接的。虽然目前还不知道 Kar2 的直接抑制剂，但有几种化学物质可以间接抑制 Kar2 的功能。这些间接抑制剂主要针对其他热休克蛋白或热休克反应途径，从而影响 Kar2 的活性。

例如，几种 Hsp90 抑制剂（如 Geldanamycin、17-AAG、Radicicol、PU-H71 和 Tanespimycin）会破坏另一种伴侣蛋白 Hsp90 的功能。鉴于伴侣蛋白的功能相互关联，抑制 Hsp90 会间接影响 Kar2 的活性。同样，Hsp70 的抑制剂，如 2-苯乙炔磺酰胺（PES）、VER-155008、JG-98 和 15-脱氧精胍（DSG），也会通过破坏与 Kar2 同属一个家族的 Hsp70 的功能而间接影响 Kar2 的功能。除了针对其他热休克蛋白的抑制剂外，Triptolide 和 KRIBB11 等抑制热休克因子 1（HSF1）（一种调节热休克蛋白表达的转录因子）的化学物质也会间接影响 Kar2 的活性。通过抑制 HSF1，这些化学物质可以降低 Kar2 的表达，从而间接抑制其功能。总之，虽然目前还没有已知的 Kar2 直接抑制剂，但各种化学物质可以通过靶向热休克反应途径的其他成分或其他热休克蛋白来间接抑制 Kar2 的功能。