JAMP激活剂

常见的 JAMP 激活剂包括但不限于蕨麻 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8 和 A23187 CAS 52665-69-7。

JAMP 激活剂通过多种生化机制发挥作用，增强其在细胞内的活性。上调腺苷酸环化酶活性的化合物会导致细胞内环状 AMP 浓度增加，而环状 AMP 是许多信号通路中的关键第二信使。cAMP 水平的升高会激活蛋白激酶 A (PKA)，众所周知，PKA 会使一系列蛋白靶标（可能包括 JAMP）磷酸化，从而促进 JAMP 的激活。同样，使用某些非选择性磷酸二酯酶抑制剂也能通过阻止 cAMP 分解来提高 cAMP 水平，从而支持 PKA 的持续活性并使其靶标随后发生磷酸化。JAMP 的激活还可能通过调节细胞内的钙水平来实现。钙离子诱导剂会引发钙离子流入，从而激活钙依赖性蛋白激酶。这些激酶一旦被激活，就会催化细胞内各种蛋白质的磷酸化，JAMP 可能就是其中之一，从而导致其功能活性增强。

激活 JAMP 的其他间接途径包括操纵源自脂质的信号分子和激酶抑制剂。二十烷酸前体能够启动许多信号级联，这些信号级联可汇聚到负责激活 JAMP 的激酶通路。此外，抑制蛋白磷酸酶已被证明会导致细胞蛋白磷酸化水平升高，如果 JAMP 是这些酶的底物之一，则会导致 JAMP 活性增加。矛盾的是，激酶抑制剂也可以通过反馈机制成为激活剂，补偿被抑制的途径，从而可能导致 JAMP 的激活。某些蛋白质合成抑制剂激活的应激活化蛋白激酶途径也可能发挥作用，因为这些途径可导致一系列蛋白质（包括 JAMP）磷酸化和活化，作为细胞对应激的反应。