Jagged1 抑制因子

常见的Jagged1抑制剂包括但不限于DAPT CAS 208255-80-5、二苯并氮杂卓（去羟基LY 411575）CAS 209984-56-5、S AHM1 CAS 2050906-89-1、RO-4929097 CAS 847925-91-1和FLI-06 CAS 313967-18-9。

Jagged1是跨膜配体Jagged家族的成员，是Notch信号通路的关键组成部分，Notch信号通路在发育、分化、增殖和凋亡等各种细胞过程中发挥着重要作用。具体来说，Jagged1 是 Notch 受体的配体，与邻近细胞上的 Notch 受体结合后可促进细胞间的交流并触发下游信号事件。通过 Jagged1 结合激活 Notch 通路会导致 Notch 受体蛋白水解，释放出 Notch 的胞内结构域（NICD）并转运到细胞核。在细胞核内，NICD 与其他蛋白质（如 CSL（CBF1/Su(H)/Lag-1）、类主控蛋白（MAML）和各种辅助激活因子）形成转录复合物，以调控参与细胞命运决定和组织稳态的靶基因的表达。

抑制 Jagged1 介导的 Notch 信号传导是调节 Notch 通路活性及其下游效应的一种策略。一种常见的抑制机制是阻断 Jagged1-Notch 受体之间的相互作用，具体方法是破坏 Jagged1 与 Notch 受体之间的物理相互作用，或阻止 Notch 受体与配体结合后被激活。这可以通过使用专门针对 Jagged1 配体或 Notch 受体胞外结构域的阻断抗体或小分子来实现。此外，抑制策略还可能涉及靶向 Notch 信号通路的下游成分，如 γ 分泌酶抑制剂，它能阻止 Notch 受体的裂解和随后 NICD 的释放。通过干扰 Jagged1 介导的 Notch 信号转导，抑制策略旨在调节由 Notch 通路控制的细胞过程，为治疗与 Notch 信号转导失调有关的疾病（包括癌症、心血管疾病和发育障碍）提供了途径。