Iodothyronine deiodinase (DIO) 抑制因子
常见的碘甲状腺原氨酸脱碘酶（DIO）抑制剂包括但不限于碘番酸（CAS 96-83-3）、双香豆素（CAS 66-76-2）、胺碘 CAS 1951-25-3、6-丙基-2-硫脲嘧啶 CAS 51-52-5和2-硫脲嘧啶 CAS 141-90-2。
碘甲腺原氨酸脱碘酶（DIOs）是一类对甲状腺激素（主要是甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3））代谢至关重要的酶。DIO 有三种类型：DIO1、DIO2 和 DIO3，各自具有不同的组织分布和功能。DIO1 和 DIO2 通过去除一个碘原子，将活性较低的 T4 转化为活性较高的 T3，从而在调节人体新陈代谢率和能量平衡方面发挥关键作用。另一方面，DIO3 通过将 T4 转化为反向 T3（rT3）和将 T3 转化为 3,3'-二碘甲状腺原氨酸（T2），使甲状腺激素失活，而这两种物质都没有生物活性。这些脱碘酶在维持甲状腺激素水平的平衡和确保各种组织做出适当的生理反应方面发挥着不可或缺的作用。它们的活性受碘摄入量、激素信号和生理压力等因素的影响，这凸显了它们在内分泌信号传递中的重要性。
以碘甲腺原氨酸脱碘酶（DIOs）为靶点，使用小分子进行破坏或抑制，为甲状腺激素代谢的机理特征研究提供了一种有价值的方法。通过选择性地抑制不同的脱碘酶，研究人员可以研究它们在控制活性和非活性甲状腺激素的局部和全身浓度方面的特定作用。这种方法有助于了解 DIO 活性的改变如何影响新陈代谢过程、发育途径以及对环境变化的生理反应。抑制 DIO 还有助于探索甲状腺相关疾病（如甲状腺功能亢进症或甲状腺功能减退症）的发病机制。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dicoumarol | 66-76-2 | sc-205647 sc-205647A | 500 mg 5 g | $20.00 $39.00 | 8 | |
双香豆素是一种香豆素衍生物，通过影响甲状腺激素结合蛋白的维生素K依赖性羧化作用，间接调节碘甲状腺素脱碘酶（DIOs）。双香豆素通过抑制维生素K环氧化还原酶，破坏羧化过程，导致甲状腺激素的结合亲和力改变。这种间接调节会影响甲状腺激素的可用性和活性，从而影响碘甲状腺素脱碘酶（DIO）介导的细胞反应。 | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
胺碘酮是一种具有抗心律失常特性的研究药物，它通过改变甲状腺激素代谢间接影响碘甲状腺原氨酸脱碘酶（DIOs）。它抑制甲状腺素（T4）向三碘甲状腺原氨酸（T3）的外周转化，从而影响碘甲状腺原氨酸脱碘酶（DIOs）的底物可用性。碘甲状腺原氨酸脱碘酶（DIOs）活性的这种间接调节会导致甲状腺激素水平发生变化，从而影响甲状腺激素调节的细胞过程。 | ||||||
6-Propyl-2-thiouracil | 51-52-5 | sc-214383 sc-214383A sc-214383B sc-214383C | 10 g 25 g 100 g 1 kg | $36.00 $55.00 $220.00 $1958.00 | ||
6-丙基-2-硫脲嘧啶是一种硫代酰胺衍生物，通过抑制甲状腺激素的合成来间接调节碘甲状腺原氨酸脱碘酶（DIOs）。它能够阻断甲状腺过氧化物酶的活性，减少甲状腺素（T4）的产生，而甲状腺素是碘甲状腺原氨酸脱碘酶（DIOs）介导的三碘甲状腺原氨酸（T3）转化的底物。碘甲状腺素脱碘酶（DIOs）的这种间接抑制作用会改变甲状腺激素水平，从而影响甲状腺激素调节的细胞过程。 | ||||||
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
甲巯咪唑是一种硫代酰胺衍生物，通过抑制甲状腺激素的合成间接调节碘甲状腺原氨酸脱碘酶（DIOs）。它能够阻断甲状腺过氧化物酶的活性，减少甲状腺素（T4）的产生，而甲状腺素是碘甲状腺原氨酸脱碘酶（DIOs）介导的三碘甲状腺原氨酸（T3）转化的底物。碘甲状腺原氨酸脱碘酶（DIOs）的这种间接抑制作用会改变甲状腺激素水平，从而影响甲状腺激素调节的细胞过程。 | ||||||
Pentadecafluorooctanoic acid | 335-67-1 | sc-250662 sc-250662A | 5 g 25 g | $49.00 $149.00 | ||
PFOA是一种合成化合物，通过改变甲状腺激素的稳态来间接影响碘甲状腺原氨酸脱碘酶（DIO）。它干扰甲状腺激素转运蛋白，影响碘甲状腺原氨酸脱碘酶（DIO）介导的转化底物的可用性。这种间接调节会导致甲状腺激素水平的变化，影响甲状腺激素调节的细胞过程，并影响碘甲状腺原氨酸脱碘酶（DIO）的活性。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
锂是情绪障碍研究中的一种药物，它通过影响甲状腺激素代谢间接调节碘甲状腺原氨酸脱碘酶（DIOs）。它抑制甲状腺激素从甲状腺的释放，并改变甲状腺素（T4）到三碘甲状腺原氨酸（T3）的外周转化。对碘甲状腺原氨酸脱碘酶（DIO）活性的这种间接调节会导致甲状腺激素水平发生变化，从而影响甲状腺激素调节的细胞过程。 | ||||||