Insulin激活剂

常见的胰岛素激活剂包括但不限于：托布特胺（CAS 64-77-7）、格列本脲（CAS 10238-21-8）、双噁唑（CAS 364-98-7）、那格列奈（CAS 105816-04-4）和盐酸异丙肾上腺素（CAS 51-30-9）。

胰岛素激活剂包括大量通过不同机制发挥作用的化学物质，其目的都是增加胰岛β细胞释放胰岛素。托布他胺、格列本脲和氯丙脲等化学物质属于磺脲类药物，可通过抑制胰岛β细胞中对 ATP 敏感的钾通道来诱导胰岛素分泌。这种抑制作用会导致去极化、电压门控钙通道开放和胰岛素颗粒外渗。其他促泌剂如纳特格列奈也有类似作用，但作用时间较短。还有一些化学物质，如异丙肾上腺素，是一种β-肾上腺素能激动剂，可影响β-细胞中的cAMP水平，从而间接刺激胰岛素的释放。其他 cAMP 影响因素包括佛司可林和 GLP-1 类似物，后者可模仿内源性 GLP-1，诱导葡萄糖依赖性胰岛素释放。

另一种激活胰岛素的方法来自受体激动剂，如 Exendin-4，它能与 GLP-1 受体结合，诱导葡萄糖依赖性胰岛素释放。另一方面，毒蕈碱和乙酰胆碱作用于 M3 毒蕈碱受体，从而通过 PLC-IP3-DAG 途径促进胰岛素分泌。此外，一些化学物质主要通过改善胰岛素敏感性间接刺激胰岛素分泌，PPARγ 激动剂罗格列酮就是这种情况。因此，胰岛素激活剂可以通过直接影响离子通道、影响环核苷酸水平、与特定类型的受体结合或通过改善整体胰岛素敏感性来发挥作用。