IK激活剂

常见的 IK 激活剂包括但不限于：Forskolin CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1 和 A23187 CAS 52665-69-7。

IK 激活剂是一系列化学实体，可通过各种信号机制间接增强 IK 的功能活性。佛司可林通过激活腺苷酸环化酶起作用，腺苷酸环化酶催化 ATP 转化为 cAMP，随后激活 PKA。然后，PKA 可以使与 IK 属于同一信号级联的底物磷酸化，从而增强 IK 的活性。与此同时，IBMX 还能通过抑制 cAMP 和 cGMP 的降解来提高它们的水平，从而间接增强 PKA 的活性，进而激活 IK 通路中的蛋白质。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可激活蛋白激酶 C（PKC），PKC 可能会与 IK 协同使目标发生磷酸化，而作为 PKC 抑制剂的双吲哚马来酰亚胺 I 可改变信号动态，从而可能导致 IK 通路活性增强。

Ionomycin 和 A23187 都是钙离子生成剂，可提高细胞内的钙水平，从而激活钙依赖性信号酶，有可能影响与 IK 相同的途径。冈田酸和萼氨醇 A 都是磷酸酶抑制剂，可能会通过增加 IK 相关信号通路中的磷酸化来间接增强 IK 的活性。1-磷酸卵磷脂通过其受体启动下游信号传导，这些信号传导可能与 IK 通路交叉，从而导致其激活。表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）可抑制多种激酶，从而可能使信号转导转向 IK 增强。PI3K抑制剂LY294002和MEK抑制剂U0126可通过抑制竞争途径和由此导致的IK相关过程的上调，重新引导信号传导，从而有利于增强IK的功能活性。