IFT20 抑制因子

常见的 IFT20 抑制剂包括但不限于 Cytochalasin D CAS 22144-77-0、Nocodazole CAS 31430-18-9、秋水仙碱 CAS 64-86-8、三氯乙醛-13C2 CAS 302-17-0 和 Griseofulvin CAS 126-07-8。

能够间接抑制 IFT20 的这组化合物是通过靶向与纤毛生成和纤毛功能密不可分的各种细胞结构和信号通路来实现这一目的的。IFT20 是 IFT 复合物的一部分，对纤毛和鞭毛的双向运输至关重要，也是纤毛和鞭毛组装和维持的必要条件。因此，破坏纤毛生成或损害纤毛功能可以作为抑制 IFT20 活性的间接方法。微管靶向药物，如nocodazole、colchicine、griseofulvin、demecolcine和mebendazole，会干扰微管的聚合和稳定性。由于纤毛是由基于微管的轴丝组成的，这些化合物会阻止纤毛的正常形成或功能，从而影响 IFT20 在这种细胞结构中的作用。细胞松弛素 D 通过作用于肌动蛋白丝，也会扰乱纤毛的生成，而纤毛的生成过程需要微管和肌动蛋白细胞骨架之间的协调作用。

另一方面，纤毛素 D 和福斯可林等化合物会破坏对纤毛生成的启动和调节至关重要的信号通路。Ciliobrevin D 可抑制刺猬信号通路，而刺猬信号通路在纤毛的形成过程中发挥着已知的作用。MHY1485 作为一种 mTOR 激活剂，会影响一个在细胞生长中发挥作用的关键信号通路，并可能影响纤毛的形成。thapsigargin和zebularine通过不同的机制发挥作用；thapsigargin会破坏钙的稳态，这一点很重要IFT20抑制剂并不是一个确定的化学类别，而是各种化合物的集合，它们可以通过靶向对蛋白质活性至关重要的过程和结构，间接影响IFT20的功能。这些抑制剂通过不同的机制发挥作用，破坏纤毛的生成或纤毛的稳定性和功能，而已知 IFT20 在其中发挥着关键作用。鉴于 IFT20 对于有助于纤毛组装和维持的纤毛内运输系统至关重要，干扰纤毛形成或功能的化合物可以作为 IFT20 的间接抑制剂。