ICAT激活剂

常见的 ICAT 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5、锂 CAS 7439-93-2 和 SB-216763 CAS 280744-09-4。

ICAT 激活剂是一组影响各种细胞信号通路的化合物，间接需要 ICAT 的调节功能，特别是在 Wnt 信号通路中抑制 β-catenin。佛司可林和 IBMX 都能提高细胞内的 cAMP 水平，从而增强 PKA 的活性。反过来，PKA 有可能使与 ICAT 相互作用的蛋白质磷酸化，从而增加 ICAT 在调节 β-catenin 活性方面的功能必要性。同样，表没食子儿茶素没食子酸酯、氯化锂、SB 216763、BIO、Chir 99021、PD 98059、LY294002、雷帕霉素、U0126 和 SP600125 等化合物也能调节不同的激酶。

ICAT 激活剂是一组影响各种细胞信号通路的化合物，间接需要 ICAT 的调节功能，特别是在 Wnt 信号通路中抑制 β-catenin。佛司可林和 IBMX 都能提高细胞内的 cAMP 水平，从而增强 PKA 的活性。反过来，PKA 有可能使与 ICAT 相互作用的蛋白质磷酸化，从而增加 ICAT 在调节 β-catenin 活性方面的功能必要性。同样，表没食子儿茶素没食子酸酯、氯化锂、SB 216763、BIO、Chir 99021、PD 98059、LY294002、雷帕霉素、U0126 和 SP600125 等化合物会调节不同的激酶和信号分子，如 GSK-3、MEK、PI3K、mTOR 和 JNK，所有这些都会间接提高 ICAT 在维持适当的 β-catenin 信号控制方面的功能需求。这些激活剂通过抑制 GSK-3 或改变与 β-catenin 信号相互作用的其他途径来稳定 β-catenin 信号，从而创造出一种细胞环境，使 ICAT 对 β-catenin 的抑制作用变得越来越重要。