Date published: 2025-9-7

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HSPA6 抑制因子

常见的 HSPA6 抑制剂包括但不限于 Quercetin CAS 117-39-5、Geldanamycin CAS 30562-34-6、17-AAG CAS 75747-14-7、17-DMAG CAS 467214-20-6 和 Triptolide CAS 38748-32-2。

HSPA6 抑制剂包括一组化学实体,旨在选择性地干扰热休克蛋白 70(HSP70)家族中的热休克蛋白 70kDa Protein 6 (HSPA6)的功能。HSPA6 与该家族的其他成员一样,是一种分子伴侣,能帮助新生或应激累积的错误折叠蛋白质正确折叠,并防止蛋白质聚集。HSPA6 的表达通常是由应激诱导的,它的上调是细胞对热休克、重金属和氧化应激等各种应激刺激的反应。针对 HSPA6 的抑制剂旨在通过与该蛋白结合来调节这种细胞应激反应,从而可能改变其伴侣活性。这种抑制可能会影响蛋白质的 ATPase 活性、底物结合或与辅助伴侣的相互作用,进而影响蛋白质在细胞内协助折叠和稳定其他蛋白质的能力。HSPA6 抑制剂的确切作用模式可能涉及与 N 端核苷酸结合域或 C 端底物结合域的结合,从而有效地阻碍对伴侣蛋白功能至关重要的 ATPase 循环。

HSPA6 抑制剂的探索和开发通常始于高通量筛选策略,以确定对伴侣蛋白活性有抑制作用的化合物。一旦确定了候选抑制剂,就会对其进行一系列生化和生物物理试验,以确认其活性并阐明其作用机制。ATPase 分析等技术有助于确定抑制剂对酶催化活性的影响,而表面等离子体共振(SPR)和等温滴定量热法(ITC)则能详细了解 HSPA6 与抑制剂之间的结合动力学和热力学。为了更深入地了解这些抑制剂如何在原子水平上与 HSPA6 相互作用,可以使用 X 射线晶体学或核磁共振 (NMR) 光谱进行结构研究。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Quercetin

117-39-5sc-206089
sc-206089A
sc-206089E
sc-206089C
sc-206089D
sc-206089B
100 mg
500 mg
100 g
250 g
1 kg
25 g
¥124.00
¥192.00
¥1218.00
¥2764.00
¥10357.00
¥553.00
33
(2)

槲皮素是一种黄酮类化合物,能够稳定热休克因子1(HSF1)的非活性形式。由于HSF1负责上调HSPA6以应对压力,槲皮素可导致HSPA6表达降低。

Geldanamycin

30562-34-6sc-200617B
sc-200617C
sc-200617
sc-200617A
100 µg
500 µg
1 mg
5 mg
¥429.00
¥654.00
¥1151.00
¥2279.00
8
(1)

格尔德霉素与 HSP90 结合并抑制其功能。HSP90 参与蛋白质的正确折叠和 HSF1 的稳定。通过抑制 HSP90,格尔德霉素可促进错误折叠蛋白的降解,并减弱对 HSP70 家族蛋白(如 HSPA6)的诱导。

17-AAG

75747-14-7sc-200641
sc-200641A
1 mg
5 mg
¥745.00
¥1726.00
16
(2)

17-AAG是格尔德霉素的衍生物,也是HSP90的靶标。通过与HSP90结合,它可以抑制其活性,从而降低蛋白质的稳定性和HSF1的活性,进而减少HSPA6的表达。

17-DMAG

467214-20-6sc-202005
1 mg
¥2268.00
8
(1)

17-DMAG 是格尔德霉素的另一种类似物,具有类似的活性。它能与 HSP90 结合并抑制其伴侣功能,从而降低应激诱导蛋白(如 HSPA6)的表达。

Triptolide

38748-32-2sc-200122
sc-200122A
1 mg
5 mg
¥993.00
¥2256.00
13
(1)

雷公藤内酯醇是一种二萜三环氧物,可通过阻止HSF1与DNA上的热休克元件(HSE)结合来抑制热休克蛋白的转录。这种抑制作用会导致HSPA6的表达降低。

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
¥474.00
¥812.00
¥1399.00
¥2685.00
¥5867.00
¥13922.00
11
(1)

EGCG 是绿茶中的主要儿茶素,可通过影响 HSF1 的活性来调节 HSP70 家族蛋白的表达。这会导致 HSPA6 的表达减少。

Radicicol

12772-57-5sc-200620
sc-200620A
1 mg
5 mg
¥1015.00
¥3678.00
13
(1)

Radicicol 是一种强效的 HSP90 抑制剂,能与 HSP90 的 ATPase 结构域结合,从而抑制其功能并影响 HSP70 家族蛋白(如 HSPA6)的表达。

Withaferin A

5119-48-2sc-200381
sc-200381A
sc-200381B
sc-200381C
1 mg
10 mg
100 mg
1 g
¥1433.00
¥6453.00
¥46143.00
¥226813.00
20
(1)

Withaferin A 是一种从睡茄(Withania somnifera)中提取的甾族内酯,可通过抑制蛋白酶体降解折叠错误的蛋白质来破坏蛋白稳态。这会使蛋白质质量控制系统超载,降低细胞上调热休克蛋白(如 HSPA6)的能力。

Celastrol, Celastrus scandens

34157-83-0sc-202534
10 mg
¥1749.00
6
(1)

Celastrol 是一种能激活 HSF1 的醌甲醚三萜,但矛盾的是,它会导致抑制热休克反应。这会导致 HSPA6 的表达减少。

Puromycin dihydrochloride

58-58-2sc-108071
sc-108071B
sc-108071C
sc-108071A
25 mg
250 mg
1 g
50 mg
¥451.00
¥2369.00
¥9206.00
¥733.00
394
(15)

嘌呤霉素是一种氨基核苷类抗生素,会导致蛋白质合成过程中的链过早终止。这可能导致错误折叠蛋白质的积累和随后的细胞压力,从而使蛋白质折叠机制不堪重负,降低细胞诱导 HSPA6 的能力。