HNF-3β 抑制因子
常见的 HNF-3β 抑制剂包括但不限于 Niclosamide CAS 50-65-7、Sorafenib CAS 284461-73-0、LGK 974 CAS 1243244-14-5、Trametinib CAS 871700-17-3 和 Tyrphostin B42 CAS 133550-30-8。
被确定为 HNF-3β 抑制剂的化学物质种类繁多，它们通过与特定细胞通路的靶向相互作用，复杂地调节 HNF-3β 转录因子的功能。这些抑制剂通过精确靶向调节细胞内 HNF-3β 复杂活性的信号级联和分子事件来发挥其作用。白藜芦醇（CAS 编号：501-36-0）是这类抑制剂中的一个重要成员，它是一种多酚化合物，大量存在于红葡萄中。白藜芦醇通过错综复杂地调节 SIRT1/PGC-1α 通路，成为 HNF-3β 的间接抑制剂。服用后，白藜芦醇会激活 SIRT1，启动 PGC-1α 的去乙酰化。这种生化变化增强了 PGC-1α 和 HNF-3β 之间的相互作用，最终导致抑制 HNF-3β 在肝细胞中的转录活性。HNF-3β 抑制剂中另一种引人注目的化合物是烟酰胺（化学文摘社编号：50-65-7），它是一种间接抑制剂，专门针对 Wnt/β-catenin 通路。尼可洛斯胺通过破坏 Wnt 通路中的关键共受体 LRP6 的磷酸化来发挥抑制作用，从而阻碍 β-catenin 的核转位。
鉴于HNF-3β的转录活性受到β-catenin的复杂调控，尼可洛斯胺提供了一种间接途径，通过中断典型的Wnt信号级联来削弱HNF-3β的功能。这些示例强调了 HNF-3β 抑制剂类别固有的特异性和多样性，强调了理解这些化学物质与支配 HNF-3β 功能的复杂细胞通路之间微妙相互作用的重要性。HNF-3β 与这些抑制剂之间错综复杂的相互作用展示了细胞环境中转录调控的多面性。白藜芦醇在靶向 SIRT1/PGC-1α 通路方面的特异性以及尼可洛斯胺在破坏 Wnt/β-catenin 信号传导方面的选择性，都突出了定制干预对调节 HNF-3β 功能的重要性。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | ¥417.00 ¥869.00 ¥2076.00 ¥5754.00 ¥13809.00 ¥65594.00 | 8 | |
尼可刹米是一种已获批准的抗蠕虫药物，通过靶向 Wnt/β-catenin 通路间接抑制 HNF-3β。它能破坏 Wnt 通路中的共受体 LRP6 的磷酸化，从而抑制 β-catenin 的核转位。由于 HNF-3β 的转录活性受 β-catenin 的调节，尼可刹胺通过破坏典型的 Wnt 信号级联间接削弱了 HNF-3β 的功能。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥4693.00 | 129 | |
索拉非尼是一种多激酶抑制剂，通过影响 RAF/MEK/ERK 通路间接抑制 HNF-3β。通过抑制 RAF 激酶，索拉非尼干扰了下游信号事件，包括 ERK 对 HNF-3β 的磷酸化。这种干扰导致肝癌细胞中的 HNF-3β 转录活性降低，提供了一种通过 RAF/MEK/ERK 级联抑制 HNF-3β 的间接方法。 | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | ¥3971.00 ¥14328.00 | 2 | |
LGK974是一种针对Wnt通路的豪猪抑制剂，通过破坏Wnt配体的分泌间接抑制HNF-3β。LGK974通过抑制刺猬蛋白（一种对Wnt配体棕榈酰化至关重要的酰基转移酶），减弱Wnt信号传导，从而降低HNF-3β的转录活性。这种间接调节发生在HNF-3β的上游，为在各种细胞环境中干扰Wnt依赖性HNF-3β调节提供了独特途径。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | ¥1264.00 ¥1839.00 ¥10470.00 | 19 | |
曲美替尼是一种MEK抑制剂，通过抑制MEK/ERK途径间接影响HNF-3β。曲美替尼通过抑制MEK，干扰了调控HNF-3β活性的ERK介导的磷酸化反应。这种间接调节破坏了MEK/ERK/HNF-3β轴，导致癌细胞中HNF-3β的转录活性降低，展示了靶向MEK抑制作为影响HNF-3β功能的间接策略的潜力。 | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | ¥293.00 | 4 | |
AG-490是一种JAK2抑制剂，通过调节JAK/STAT途径间接抑制HNF-3β。通过抑制JAK2，AG-490会破坏STAT3的磷酸化及其随后向细胞核的易位。这种干扰会影响STAT3/HNF-3β轴，导致炎症和肿瘤环境中的HNF-3β转录活性降低。AG-490的间接调节作用表明它有可能成为研究JAK/STAT依赖性HNF-3β调节的工具。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002是一种PI3K抑制剂，通过破坏PI3K/AKT通路间接抑制HNF-3β。通过抑制PI3K，LY294002抑制AKT的激活，影响下游信号事件，从而影响HNF-3β的转录活性。这种间接调节突出了PI3K/AKT/HNF-3β轴的作用，为PI3K信号异常导致HNF-3β功能失调的潜在治疗策略提供了新的思路。 | ||||||
PI3K/HDAC Inhibitor | 1339928-25-4 | sc-364584 sc-364584A | 5 mg 10 mg | ¥3836.00 ¥5212.00 | ||
CUDC-907是一种PI3K/HDAC双重抑制剂，通过靶向PI3K/AKT和HDAC途径间接抑制HNF-3β。CUDC-907 可抑制 PI3K，从而减少 AKT 的激活，同时还可抑制 HDAC，改变与 HNF-3β 靶基因相关的组蛋白的乙酰化状态。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥688.00 ¥936.00 ¥3937.00 | 155 | |
NF-κB 激活抑制剂 BAY 11-7082 通过破坏 NF-κB 信号通路间接抑制 HNF-3β。BAY 11-7082 可抑制 NF-κB 激活的关键调节因子 IKKβ，从而减少 NF-κB 的核转位，进而下调 HNF-3β 靶基因。 | ||||||
Tyrphostin AG 879 | 148741-30-4 | sc-3557 sc-3557A | 5 mg 25 mg | ¥936.00 ¥3700.00 | 4 | |
AG-879是一种ErbB2抑制剂，通过靶向ErbB2/PI3K通路间接抑制HNF-3β。通过抑制ErbB2，AG-879会破坏影响PI3K/AKT激活的下游信号传导事件，从而影响PI3K/AKT/HNF-3β轴。 | ||||||