Histone H2B 抑制因子

常见的组蛋白 H2B 抑制剂包括但不限于 ACY-1215 CAS 1316214-52-4、姜黄素 CAS 458-37-7、(+/-)-JQ1、GSK343 和烟酰胺 CAS 98-92-0。

组蛋白 H2B 是染色质结构、基因调控和 DNA 包装中的一个关键角色，被称为组蛋白 H2B 抑制剂的这一类化学物质提供了多种多样的化合物，可以复杂地调节组蛋白 H2B 的活性。这组化合物让人们对控制组蛋白 H2B 的调控过程及其对细胞过程的影响有了细致入微的了解。Rocilinostat 和 Trichostatin A 是这一类化合物中的直接抑制剂，它们都以组蛋白去乙酰化酶（HDACs）为靶点。这样，它们会诱导组蛋白 H2B 的超乙酰化，从而导致染色质结构的改变。这些抑制剂对组蛋白 H2B 的直接调控凸显了乙酰化在染色质重塑和基因表达调控中的重要作用。姜黄素和 JQ1 则通过调节信号通路间接影响组蛋白 H2B。姜黄素是一种天然多酚，可作用于 NF-κB 和 PI3K/AKT 通路。这种双重影响表明，它可能会对参与染色质重塑的基因表达产生级联效应，从而间接影响组蛋白 H2B 的功能。JQ1 是一种溴域抑制剂，它能破坏溴域与乙酰化组蛋白的结合，间接影响染色质状态，进而影响组蛋白 H2B 的功能。

GSK343 和 EPZ-6438 通过特异性靶向组蛋白赖氨酸甲基转移酶 EZH2，在组蛋白 H2B 抑制剂类别中开辟了一个独特的领域。通过破坏组蛋白 H3 赖氨酸 27 的三甲基化（H3K27me3），它们间接影响了组蛋白 H2B 的染色质状态和功能。这种靶向方法强调了组蛋白修饰在协调染色质动态和基因调控方面的重要性。烟酰胺、MS-275、Scriptaid、Tubastatin A 和 UNC1999 进一步增加了组蛋白 H2B 调控机制的复杂性。这些化合物通过靶向 HDAC 或组蛋白赖氨酸甲基转移酶、诱导高乙酰化或破坏组蛋白甲基化来调节组蛋白 H2B。