Histone cluster 2 H4激活剂

常见的组蛋白簇2 H4激活剂包括但不限于曲古抑菌素A（CAS 58880-19-6）、丁酸钠（CAS 156-54-7）、 癸二酰基苯胺羟肟酸（CAS 149647-78-9）、丙戊酸（CAS 99-66-1）和烟酰胺（CAS 98-92-0）。

乙酰化是影响染色质结构和基因表达的关键翻译后修饰，而组蛋白 H4 激活剂则是通过针对乙酰化过程来提高组蛋白 H4 功能活性的一系列化合物。Trichostatin A、Vorinostat 和 Romidepsin 是组蛋白去乙酰化酶抑制剂，可阻止乙酰基从组蛋白 H4 的赖氨酸残基上去除，从而使染色质状态更加松弛，有利于转录激活。同样，Scriptaid 和 Panobinostat 可通过提高组蛋白 H4 的乙酰化水平来增强其在转录中的作用，这与转录因子和其他调控蛋白更易获得的染色质结构相关。丁酸钠和丙戊酸通过抑制组蛋白去乙酰化酶，导致乙酰化组蛋白 H4 的积累，使 DNA 与组蛋白的相互作用更加松散，从而促进基因的表达。

此外，烟酰胺对 sirtuin 组蛋白去乙酰化酶的抑制作用和恩替诺特对 HDACs 的选择性抑制作用都会导致组蛋白 H4 的乙酰化增加，从而增强其支持开放染色质结构的能力，这种结构对于活跃转录至关重要。Givinostat、Apicidin和Belinostat还可作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂，进一步促进组蛋白H4乙酰化状态的增加，从而支持转录允许的染色质环境。总之，这些组蛋白 H4 激活剂通过对组蛋白修饰和染色质重塑的靶向作用，促进了组蛋白 H4 介导的基因表达的增强，而无需上调其表达或直接激活。