组胺H3受体抑制剂包括一系列不同的化学物质,可调节组胺H3受体的活性,该受体是一种主要位于大脑中的突触前自受体。该受体在调节组胺的合成和释放方面发挥着关键作用,组胺是一种神经递质,参与包括睡眠-觉醒调节、认知功能和食欲控制在内的各种生理过程。组胺H3受体抑制剂(如西普罗非、噻哌酰胺和匹托利生)主要作为拮抗剂或反向激动剂发挥作用。这些化合物对H3受体具有高度亲和力和选择性,因此是神经学研究的重要工具,也是治疗发作性睡病、多动症和认知障碍等疾病的有效药物。
这些抑制剂的作用机制各不相同,但通常涉及对受体的阻断或反向激动。西普罗西凡(Ciproxifan)和GSK189254等拮抗剂与组胺竞争H3受体的结合,从而阻碍受体对神经递质释放的正常抑制功能。这种作用会导致组胺和其他神经递质(如乙酰胆碱)的释放增加,从而增强认知功能和清醒度。另一方面,反向激动剂(如噻哌酰胺和匹托利生)不仅会阻断受体,还会对受体的自然活性产生相反的作用。这会导致组胺释放减少,从而进一步影响中枢神经系统的神经递质动态。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Ciproxifan maleate | 184025-19-2 | sc-252608 | 5 mg | ¥1647.00 | ||
西普昔凡是一种强效且高选择性的组胺H3受体拮抗剂,因其能够穿过血脑屏障而闻名。它通过竞争性抑制组胺的结合来发挥作用,从而增加神经递质的释放。 | ||||||
Iodophenpropit dihydrobromide | 145196-87-8 | sc-361213 sc-361213A | 10 mg 50 mg | ¥1715.00 ¥7254.00 | 1 | |
碘苯丙二氢溴酸盐是组胺 H3 受体的一种选择性拮抗剂,其独特的卤代结构有利于与受体中的芳香残基发生强烈的 π-π 堆积相互作用。这种化合物具有独特的结合动力学特征,可长时间占据受体并调节细胞内信号传导途径。它破坏受体二聚化的能力会进一步影响神经递质的释放和突触的可塑性。 | ||||||
Thioperamide·maleate | 148440-81-7 | sc-201092 sc-201092A | 10 mg 50 mg | ¥1128.00 ¥4964.00 | ||
硫哌酰胺在组胺H3受体中起反向激动剂的作用,从而减少组胺释放并降低组胺能神经元的活性。它以高亲和力和选择性而闻名。 | ||||||
Burimamide oxalate | 34970-69-9 | sc-203535 | 10 mg | ¥2256.00 | ||
草酸勃利醯胺是组胺 H3 受体的选择性拮抗剂,其独特之处在于能与关键氨基酸残基形成氢键。这种化合物具有快速的结合和解离速度,因此能有效调节受体的活性。它的结构构象允许进行特定的相互作用,从而影响下游信号级联,影响神经元通信和受体动态。 | ||||||
Carcinine Dihydrochloride | 56897-53-1 | sc-361133 | 50 mg | ¥1828.00 | ||
卡辛二盐酸盐是一种组胺 H3 受体调节剂,其特点是能够与受体结合位点发生静电相互作用。这种化合物对特定的受体构象具有独特的亲和力,从而影响异构调节剂。它的动力学特征显示了结合亲和力和解离率之间的显著平衡,这可以改变受体脱敏途径,从而影响神经递质的释放和突触可塑性。 | ||||||
Amthamine dihydrobromide | 142457-00-9 | sc-361104 sc-361104A | 10 mg 50 mg | ¥1399.00 ¥5528.00 | 1 | |
氨丁三醇二氢溴酸盐是一种组胺 H3 受体拮抗剂,具有独特的结合特性,可增强受体活化。其分子结构允许与受体发生特定的疏水相互作用,促进构象变化,从而影响下游信号通路。该化合物的反应动力学突出表现为与受体的快速结合和较慢的解离,这可能会调节受体的再循环并影响细胞的反应动力学。 | ||||||
Clobenpropit Dihydrobromide, VUF 9153 | 145231-45-4 | sc-202999 sc-202999A | 10 mg 50 mg | ¥1749.00 ¥6995.00 | ||
氯苯丙胺二氢溴酸盐是一种选择性组胺 H3 受体拮抗剂,具有稳定受体构象的独特能力。其分子设计有助于与关键氨基酸残基产生强烈的静电相互作用,从而增强受体的亲和力。该化合物具有显著的异生调节剂作用,可影响受体的信号级联。此外,它的动力学特征揭示了一种独特的结合模式,可能会改变受体的脱敏和内化过程。 | ||||||
VUF 5681 dihydrobromide | 639089-06-8 | sc-204389 sc-204389A | 10 mg 50 mg | ¥1862.00 ¥7897.00 | ||
VUF 5681二氢溴酸盐是一种组胺H3受体调节剂,其独特之处在于能够诱导受体构象变化。这种化合物与关键结合位点发生特定的氢键和疏水相互作用,从而促进独特的激活途径。其动力学行为表现为快速结合和较慢解离,可能影响受体回收和下游信号传导动态。该化合物的结构属性有助于其选择性受体结合。 | ||||||
ROS 234 dioxalate | 184576-87-2 | sc-204893 sc-204893A | 10 mg 50 mg | ¥1579.00 ¥6600.00 | ||
ROS 234 二草酸盐是一种组胺 H3 受体拮抗剂,其特点是通过独特的静电相互作用稳定受体构象。这种化合物表现出独特的结合亲和力,促进竞争性抑制机制改变受体信号通路。其反应动力学显示中等程度的结合速率,伴随着较长的解离阶段,影响受体脱敏和随后的细胞反应。该化合物的结构特征增强了其对 H3 受体的特异性。 | ||||||
BF 2649 | 903576-44-3 | sc-361119 sc-361119A sc-361119B sc-361119C | 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | ¥1918.00 ¥8191.00 ¥11282.00 ¥40615.00 | ||
BF2.649,又名Pitolisant,是一种选择性组胺H3受体反向激动剂,可促进大脑中组胺和其他神经递质的释放。 |