组胺H3受体激活剂包括多种与组胺H3亚型受体相互作用的化学物质。这些受体广泛分布于中枢神经系统和周围神经组织,在调节神经递质释放方面发挥着关键作用,尤其是组胺,还有乙酰胆碱、去甲肾上腺素和5-羟色胺。H3受体的激活剂主要是激动剂或反向激动剂。激动剂(如(R)-(-)-α-甲基组胺二氢溴酸盐和VUF-5681)与受体结合并模仿组胺的作用,从而增强受体的活性。反向激动剂(如西普罗昔芬和匹托利生)与相同部位结合,但诱导构象变化,从而降低受体的构象活性,这可能会导致受体表达上调或改变下游信号通路, 在某些生理条件下可视为激活。
H3受体激活剂的化学多样性非常显著,反映了用于调节该受体活性的各种方法。Imetit二氢溴酸盐和硫哌酰胺等化合物具有高度选择性,是了解该受体在生理和病理生理过程中的作用的有用工具。拮抗剂如ABT-239和GSK189254,尽管主要抑制受体活性,但可通过反馈机制或受体上调间接影响受体信号。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Histamine dihydrochloride | 56-92-8 | sc-202650 sc-202650A sc-202650B | 5 g 25 g 500 g | ¥530.00 ¥2110.00 ¥5607.00 | 1 | |
二盐酸盐组胺是一种组胺H3受体激动剂,对受体的变构位点具有独特的亲和力。其离子和氢键的双重作用可促进受体发生复杂的构象变化,从而调节神经递质的释放。该化合物的亲水性可提高其溶解度,从而促进其在细胞膜中的快速扩散。此外,其独特的空间构型可实现选择性受体激活,从而影响下游信号级联。 | ||||||
Immethridine dihydrobromide | 87976-03-2 | sc-203603 sc-203603A | 10 mg 50 mg | ¥1670.00 ¥7074.00 | ||
Immethridine dihydrobromide是一种组胺H3受体调节剂,其特点在于能够与受体域发生特定的静电相互作用。这种化合物具有独特的动力学特性,可促进受体快速脱敏和随后的再敏化循环。其结构特征使其能够稳定受体的构象,从而影响配体的结合动力学并改变细胞内信号传导通路。该化合物的溶解特性进一步增强了其与脂质双层的相互作用,从而促进有效的受体结合。 | ||||||
R(−)-α-Methylhistamine•2HBr | 868698-49-1 | sc-471364 | 10 mg | ¥1862.00 | ||
这种化学物质是组胺 H3 受体的强效选择性激动剂,可导致受体活化。 | ||||||
Imetit dihydrobromide | 32385-58-3 | sc-203602 | 10 mg | ¥1264.00 | ||
Imetit二氢溴酸盐是一种高选择性组胺H3激动剂,以激活该受体的功效而闻名。 | ||||||
Immepip dihydrobromide | 164391-47-3 | sc-204010 sc-204010A | 10 mg 50 mg | ¥1749.00 ¥6938.00 | ||
Immepip二氢溴酸盐是一种组胺H3受体拮抗剂,其独特之处在于其选择性结合亲和力可改变受体的构象状态。该化合物具有独特的变构调节作用,可影响下游信号级联。它与受体的相互作用以特定的氢键和疏水相互作用为特征,从而增强其在生物膜中的稳定性。此外,其动态溶解度曲线可实现有效的膜渗透性,从而影响受体的可及性和活性。 | ||||||
Ciproxifan maleate | 184025-19-2 | sc-252608 | 5 mg | ¥1647.00 | ||
Ciproxifan是一种强效组胺H3反向激动剂。虽然反向激动剂通常会降低受体活性,但在某些系统中,它们可能会导致下游通路的间接激活。 | ||||||
N-Methyl-1H-imidazole-4-ethanamine dihydrochloride | 16503-22-3 | sc-203638 sc-203638A | 10 mg 50 mg | ¥1207.00 ¥4637.00 | ||
N-甲基-1H-咪唑-4-乙胺二盐酸盐是一种组胺 H3 受体拮抗剂,具有破坏受体与配体相互作用的显著能力。其结构特征有利于独特的静电相互作用,促进受体脱敏。该化合物的动力学特征显示了快速的结合和解离速率,这可能会影响受体的周转。此外,它的溶解特性增强了它在水环境中的分布,优化了它与目标位点的相互作用。 | ||||||
Methimepip dihydrobromide | 151070-80-3 | sc-204080 sc-204080A | 10 mg 50 mg | ¥1749.00 ¥7559.00 | 1 | |
甲氧苄啶二氢溴酸盐是一种组胺 H3 受体拮抗剂,其特点是能够通过竞争性抑制作用调节神经递质的释放。其独特的结构构象可与受体产生特定的氢键和疏水相互作用,从而提高选择性。该化合物具有良好的药代动力学特征,亲脂性和溶解性的平衡支持有效的受体参与和信号通路调节。 | ||||||
(+)-α-Methylhistamine dihydrobromide | 75614-93-6 | sc-204426 sc-204426A | 10 mg 50 mg | ¥1343.00 ¥5754.00 | ||
(+)-α-甲基组胺二氢溴酸盐是一种强效组胺 H3 受体激动剂,可通过促进受体活化来影响神经传递。它的立体化学结构有利于与受体结合部位发生精确的相互作用,从而导致构象变化,增强信号转导。该化合物独特的电子特性提高了其亲和力,使受体能够快速参与并调节细胞内通路,最终影响突触可塑性和神经递质动态。 | ||||||
R(−)-α-Methylhistamine Dihydrochloride | 75614-89-0 | sc-208217 | 100 mg | ¥5190.00 | ||
R(-)-α-甲基组胺二盐酸盐是组胺 H3 受体的一种选择性激动剂,具有独特的立体化学特性,可增强其结合亲和力。这种化合物能在受体的活性位点内参与特定的氢键和疏水相互作用,促进独特的构象转变。它的动力学特性可迅速激活受体,影响下游信号级联,调节神经元兴奋性和突触传递动力学。 |