HIF-1 alpha 抑制因子

缺氧诱导因子-1α抑制剂选择性地针对HIF-1α通路，破坏HIF-1活性所必需的二聚化过程。通过干扰 HIF-1α 与其调节蛋白之间的相互作用，它改变了下游信号级联。这种化合物还能调节辅助激活因子的招募，影响染色质重塑和基因表达模式。其动力学特征显示，它能迅速起效，是细胞对缺氧条件反应的有效调节剂。

二甲基氧丙酰甘氨酸（DMOG）通过模拟缺氧条件，成为缺氧诱导因子 1α（HIF-1α）的强效稳定剂，从而促进其在细胞中的积累。这种化合物通过抑制脯氨酰羟化酶来增强 HIF-1α 的转录活性，而脯氨酰羟化酶通常是 HIF-1α 的降解靶标。DMOG 具有调节氧感应途径的独特能力，可在不同氧水平下改变代谢反应和适应性细胞机制。

研究发现，12β-羟基地高辛可通过破坏 HIF-1α 与辅激活剂的相互作用来抑制 HIF-1α。

蛹虫草素是一种天然类黄酮，它通过与特定信号通路的相互作用，影响缺氧诱导因子 1α（HIF-1α）的稳定。它通过调节参与细胞对低氧反应的基因的表达，增强 HIF-1α 的激活作用。蛹虫草素具有抑制参与 HIF-1α 降解的某些酶的独特能力，可提高转录活性，促进各种细胞环境中的适应性反应。

YC-1 通过阻止 HIF-1α 与 DNA 和辅助激活剂的结合来抑制 HIF-1α，从而抑制 HIF-1α 靶基因的表达。

二甲基双酚 A 通过参与特定的分子相互作用，在缺氧条件下稳定 HIF-1 alpha 蛋白，从而起到调节剂的作用。其独特的结构使其能够破坏 HIF-1 alpha 蛋白质体降解途径，增强其积累和活性。这种化合物可影响各种细胞信号级联，促进适应性代谢反应，改变与氧气可用性相关的基因表达谱，从而影响细胞稳态。

这种小分子抑制剂能在缺氧条件下破坏 HIF-1α 的稳定，从而降低 HIF-1α 的活性。

Herboxidiene是一种强效HIF-1α抑制剂，能够破坏缺氧信号通路中的蛋白质-蛋白质相互作用，表现出显著的选择性。其独特的结构特征使其能够与HIF-1α亚基形成稳定的复合物，从而调节转录活性。该化合物的反应性受其亲电性质的影响，可以进行特定的共价修饰，从而改变细胞对氧含量的反应。这种特殊性增强了其在细胞环境中进行针对性应用的潜力。

托泊替康通过干扰 DNA 拓扑异构酶 I，继而影响 HIF-1α 的转录，间接抑制 HIF-1α。