HES7 抑制因子
常见的 HES7 抑制剂包括但不限于 DAPT CAS 208255-80-5、LY411575 CAS 209984-57-6、RO-4929097 CAS 847925-91-1、PF-3084014 CAS 1290543-63-3 和 MK-0752 CAS 471905-41-6。
HES7 的化学抑制剂以 Notch 信号通路为靶点，而 Notch 信号通路对该蛋白的功能表达至关重要。γ-分泌酶抑制剂，如 DAPT、LY-411575、RO4929097、PF-03084014、MK-0752、Avagacestat、Semagacestat、Begacestat、BMS-708163、L-685,458 和化合物 E，都具有导致 HES7 功能性抑制的共同作用机制。这些化学物质通过阻碍γ-分泌酶的蛋白水解活性发挥作用，而γ-分泌酶是诺奇受体裂解过程中不可或缺的酶。这种裂解是 Notch 细胞内结构域转位到细胞核的先决条件，在细胞核中它可以诱导包括 HES7 在内的靶基因的转录。通过阻止这种裂解，这些抑制剂会损害 HES7 活性所需的信号级联。
这些抑制剂通过破坏上游信号事件，有效降低了 HES7 的转录激活。例如，DAPT、LY-411575 和 RO4929097 与γ-分泌酶的活性位点结合，改变其构象和酶活性，这对于释放 Notch 细胞内结构域至关重要。同样，PF-03084014 和 MK-0752 也能抑制 Notch 受体的处理，而这是启动导致 HES7 表达的信号级联所必需的。其他抑制剂如 Avagacestat、Semagacestat 和 Begacestat 也有助于这一机制，阻止 Notch 通路在 HES7 激活过程中发挥作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | ¥1117.00 ¥3779.00 ¥9432.00 ¥23681.00 | 47 | |
DAPT是一种γ-分泌酶抑制剂。HES7是Notch信号通路的下游靶标，需要γ-分泌酶才能激活。DAPT抑制γ-分泌酶，阻止Notch受体的裂解，从而阻断Notch细胞内结构域的释放，否则该结构域会进入细胞核影响HES7的转录。因此，DAPT通过阻止Notch通路的转录激活，从功能上抑制HES7。 | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | ¥2189.00 ¥5235.00 | 6 | |
LY-411575 是另一种有效的γ-分泌酶抑制剂。通过阻碍γ-分泌酶的活性，LY-411575 能有效抑制 Notch 信号级联，而 Notch 信号级联对 HES7 的激活至关重要。Notch 信号的中断间接阻止了转录因子启动 HES7 的表达，从而导致功能抑制。 | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | ¥4851.00 ¥15671.00 | 1 | |
RO4929097 是一种γ-分泌酶抑制剂，能破坏 Notch 信号通路。通过阻断γ-分泌酶，RO4929097 可抑制 Notch 受体的裂解和 HES7 活性所需的后续信号传导，从而导致 HES7 表达的功能性抑制。 | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | ¥1467.00 | ||
PF-03084014 也是一种γ-分泌酶抑制剂，它能抑制 Notch 受体的处理，并损害 HES7 功能所需的信号传导。由于 Notch 通路受到抑制，HES7 活性的启动和维持受到破坏，从而导致该蛋白的功能抑制。 | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | ¥6679.00 ¥17487.00 | ||
MK-0752是一种伽马-分泌酶抑制剂，可干扰Notch受体的蛋白水解。Notch信号的中断会阻止下游基因的激活，包括HES7，从而在功能上抑制该蛋白。 | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | ¥5415.00 ¥16415.00 | 1 | |
阿伐加塞（Avagacestat）是一种γ-分泌酶抑制剂，通过阻断Notch受体的裂解，破坏HES7转录激活所需的Notch信号通路，从而抑制其功能。 | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | ¥3949.00 ¥13538.00 | 1 | |
作为γ-分泌酶抑制剂，塞马加西特可防止Notch信号通路组件的激活，从而抑制通常导致HES7表达和功能的信号级联。 | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | ¥3802.00 ¥11282.00 | 4 | |
L-685,458是γ-分泌酶的抑制剂，γ-分泌酶是激活Notch信号所需的酶。通过抑制这种酶，L-685,458间接阻止HES7的激活，从而抑制其功能。 | ||||||
Compound E | 209986-17-4 | sc-221433 sc-221433A sc-221433B | 250 µg 1 mg 5 mg | ¥1376.00 ¥3779.00 ¥10695.00 | 12 | |
化合物E是一种强效且具有选择性的γ-分泌酶抑制剂。它通过抑制Notch受体的裂解来破坏Notch信号通路，而Notch受体的裂解是激活HES7的关键步骤，因此从功能上抑制了蛋白质。 | ||||||