HES4 抑制因子
常见的 HES4 抑制剂包括但不限于 DAPT CAS 208255-80-5、LY411575 CAS 209984-57-6、RO-4929097 CAS 847925-91-1、PF-3084014 CAS 1290543-63-3 和 MK-0752 CAS 471905-41-6。
HES4 的化学抑制剂通过靶向 Notch 信号通路发挥作用，Notch 信号通路是调节 HES4 活性不可或缺的途径。γ-分泌酶抑制剂，如 DAPT、LY411575、RO4929097、PF-03084014、MK-0752、DBZ、化合物 E、BMS-708163、L-685458、Semagacestat、MRK-560 和 Begacestat 会阻碍 Notch 受体的裂解。这种裂解是Notch胞内结构域（NICD）生成的先决条件，NICD会转移到细胞核，并促进包括HES4在内的靶基因的转录激活。通过阻止 NICD 的形成，这些化学抑制剂可以减弱 Notch 通路信号，从而降低 HES4 的表达和功能活性。
这些抑制剂的作用机制是与γ-分泌酶复合物结合，使其无法处理Notch受体蛋白。例如，已知 DAPT 和 LY411575 可与γ-分泌酶的活性位点结合，导致 NICD 的释放减少。同样，RO4929097 和 PF-03084014 可选择性地抑制γ-分泌酶介导的裂解，从而抑制 Notch 信号传导。对这一信号通路的抑制至关重要，因为它会直接影响 HES4 发挥作用的转录调控活动。随着 Notch 通路被抑制，HES4 的转录和随后的活性预计会降低，从而导致功能抑制。使用这些化学抑制剂可有效降低γ-分泌酶的活性，进而降低 HES4 在其正常调控的细胞过程中的功能影响。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | ¥1117.00 ¥3779.00 ¥9432.00 ¥23681.00 | 47 | |
DAPT是一种γ-分泌酶抑制剂，可以防止Notch蛋白的裂解，这是激活Notch蛋白所需的一个步骤。通过抑制γ-分泌酶，DAPT可以降低Notch信号活性，从而降低HES4的功能活性，因为HES4是Notch的下游靶标。 | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | ¥2189.00 ¥5235.00 | 6 | |
LY411575 是另一种有效的γ-分泌酶抑制剂。通过抑制γ-分泌酶复合物，它可以阻止活性Notch胞内结构域（NICD）的产生，从而降低Notch通路的活性和随后的HES4功能。 | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | ¥4851.00 ¥15671.00 | 1 | |
RO4929097是一种γ-分泌酶抑制剂，可抑制Notch受体的激活。Notch活性降低后，HES4的转录激活可能会减弱，从而导致功能抑制。 | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | ¥1467.00 | ||
PF-03084014 又名 Nirogacestat，是一种选择性 γ 分泌酶抑制剂。它能破坏 Notch 受体的处理过程，并能抑制 Notch 通路基因（包括 HES4）的表达。 | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | ¥6679.00 ¥17487.00 | ||
MK-0752是一种γ-分泌酶抑制剂，可降低Notch信号，这对于调节HES4至关重要。通过抑制Notch途径的激活，MK-0752可间接抑制HES4的活性。 | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | ¥752.00 ¥2933.00 | 4 | |
DBZ（二苯并氮杂卓）是一种γ-分泌酶抑制剂，可阻止Notch受体的裂解和激活，导致HES4活性下降，因为Notch信号通路减弱。 | ||||||
Compound E | 209986-17-4 | sc-221433 sc-221433A sc-221433B | 250 µg 1 mg 5 mg | ¥1376.00 ¥3779.00 ¥10695.00 | 12 | |
化合物 E 是一种强效的选择性 γ 分泌酶抑制剂，可阻止 Notch 受体的裂解，从而可能降低 HES4 的功能。 | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | ¥5415.00 ¥16415.00 | 1 | |
BMS-708163 又名 Avagacestat，是一种 γ 分泌酶抑制剂，可减少 Notch 信号传导，从而在功能上抑制受 Notch 信号调控的 HES4。 | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | ¥3802.00 ¥11282.00 | 4 | |
L-685458 是一种 γ 分泌酶抑制剂，可减少活性 Notch 的产生，从而可能导致作为 Notch 信号级联一部分的 HES4 活性降低。 | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | ¥3949.00 ¥13538.00 | 1 | |
司马西特是一种γ-分泌酶抑制剂，可阻断Notch信号传导。通过阻碍 Notch 的激活，它可以在功能上抑制 HES4 的活性。 | ||||||