HERG激活剂

常见的HERG激活剂包括但不限于Rottlerin CAS 82-08-6、PD-118057 CAS 313674-97-4、ICI-204,448盐酸盐 盐酸盐 CAS 121264-04-8、1-EBIO CAS 10045-45-1和2,3-丁二酮2-单肟 CAS 57-71-6。

人类乙醚相关基因（HERG）编码一种钾离子通道，该通道主要作用于心脏复极化。这种离子通道是钾通道的α亚基，可调节心脏中延迟整流钾电流（IKr）的快速成分。HERG通道的活动和正常运作在心脏的电传导系统中起着至关重要的作用，特别是在心脏动作电位的复极化阶段。该通道功能的任何干扰或改变都会导致心律失常，因为它会影响动作电位的持续时间和连续心跳之间的不应期。

HERG激活剂是增强或提高HERG通道活性的化学物质。虽然已知有许多化合物可以阻断HERG通道，从而导致长QT综合征等潜在危及生命的病症，但HERG激活剂的研究领域正日益受到关注。HERG激活剂可以促进通道打开或增加通道电流幅度，从而加速或促进钾离子通过通道。它们可以通过直接与通道相互作用或调节控制通道活性的细胞内过程来实现这种激活。由于这些激活剂对HERG通道的作用，它们能够影响心脏动作电位的复极期以及心脏的整体电活动。随着我们对HERG激活剂的了解不断加深，研究人员正致力于揭示其精确的作用机制以及与其他细胞系统的潜在相互作用。