PD-118057 的分子结构, CAS编号: 313674-97-4
PD-118057 (CAS 313674-97-4)
备用名:
2-[[4-[2-(3,4-Dichlorophenyl)ethyl]phenyl]amino]benzoic acid
应用:
PD-118057 是 HERG（醚-a-go-go 相关（hERG）钾通道）的激活剂
CAS号码:
313674-97-4
分子量:
386.27
分子式:
C21H17Cl2NO2
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
快捷链接
订购信息
描述
技术信息
安全信息
安全技术说明书和分析证明书
一种醚-去-去相关（hERG）钾通道激活剂。PD-118057 在 10 µM 浓度下可使兔心室楔电流增加 111%（相比之下，RPR260243 在相同浓度下仅增加 15%）。与 RPR260243 不同，PD-118057 不会对该通道的门控或动力学特性产生重大影响。这种化学物质可防止和逆转 QT 间期延长。PD-118057 等化合物可能会为治疗延迟再极化病症提供一种新方法，这种病症会出现在遗传性或获得性长 QT 综合征和充血性心力衰竭中。
PD-118057 (CAS 313674-97-4) 参考文献
- 新型强效人类醚一戈相关基因（hERG）钾通道增强剂及其体外抗心律失常活性。 | Zhou, J., et al. 2005. Mol Pharmacol. 68: 876-84. PMID: 15976038
- PD-118057 可接触 hERG1 通道的孔螺旋，从而减弱失活并增强 K+ 传导。 | Perry, M., et al. 2009. Proc Natl Acad Sci U S A. 106: 20075-80. PMID: 19892732
- 短 QT1 实验模型中心房颤动的细胞基础：对药理学治疗方法的影响。 | Nof, E., et al. 2010. Heart Rhythm. 7: 251-7. PMID: 20042373
- 利用 PD-118057 和 Thapsigargin 解决 E637K-hERG 突变体中蛋白质运输缺陷的药理学方法 | Mao, H., et al. 2013. PLoS One. 8: e65481. PMID: 23840331
- 抗心律失常药物可治疗脑心律失常：帕金森病放电中丘脑下ERG K+通道的重要性。 | Huang, CS., et al. 2017. Sci Adv. 3: e1602272. PMID: 28508055
- Kv11 通道在小鼠动脉中的增殖作用 | Barrese, V., et al. 2017. Front Physiol. 8: 500. PMID: 28747891
- 已知比索洛尔是一种选择性β₁-受体拮抗剂，它能不同程度地直接抑制垂体细胞和海马神经元中的 IK(M) 和 IK(erg) | So, EC., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 30717422
- 开启 K+ 通道选择性过滤闸门的药理学万能钥匙机制。 | Schewe, M., et al. 2019. Science. 363: 875-880. PMID: 30792303
- 血管加压素 V2 受体非肽拮抗剂托伐普坦有效抑制多种 K+ 电流的证据 | Lu, TL., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 76. PMID: 30873020
- 研究利用成年斑马鱼体外全心对 hERG 通道激活剂化合物进行药理筛选。 | Hull, CM., et al. 2019. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 317: R921-R931. PMID: 31664867
- 口服 HIF 丙lyl-羟化酶抑制剂 Roxadustat (FG-4592) 干扰膜离子电流能力的证据：一种尚未发现的重要作用。 | Chang, WT., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31795416
- hERG 结构的最新进展。 | Butler, A., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 1572. PMID: 32038248
- c.453delC KCNH2 框移突变的翻译再启动在杂合子患者衍生的 iPSC 心肌细胞中产生具有轻度显性负效应的功能性 hERG K+ 通道。 | Park, NK., et al. 2024. Hum Mol Genet. 33: 110-121. PMID: 37769355
抑制剂：
EAG, GPR176, 和 KV4.3.激活剂：
HERG, KCNQ5, KCNV1, KIR2.4, 和 P/Q-type Ca++ CP α1A.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
PD-118057, 5 mg | sc-253238 | 5 mg | RMB2426.00 |