ICI-204,448 hydrochloride 的分子结构, CAS编号: 121264-04-8
ICI-204,448 hydrochloride (CAS 121264-04-8)
备用名:
N(1)-(2-(N-Methyl-3,4-dichlorophenylacetamido)-2-(3-carboxyphenyl)ethyl)pyrrolidine
应用:
ICI-204,448 hydrochloride 是一种外周作用的 KOR（κ-阿片受体）激动剂。
CAS号码:
121264-04-8
分子量:
501.84
分子式:
C23H26Cl2N2O4•HCl
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).
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盐酸ICI-204,448（CAS 121264-04-8）是一种化合物，主要以κ-阿片受体（KOR）激动剂的身份被大家所熟知。ICI-204,448的一个显著特点是，它作用于外周κ-阿片受体，而非中枢神经系统受体。这种外周活性至关重要，因为它表明该化合物可以在不引起中枢副作用的情况下发挥作用，如镇静或烦躁不安，这些副作用通常与中枢阿片受体的激活有关。在一项研究（PMID: 15687734）中强调了这一特点，该研究表明，ICI-204,448在低温下可诱导大鼠体温过低，这突显了它通过外周κ-阿片受体对体温调节的影响。另一项研究（PMID: 24113749）旨在识别具有功能选择性的新型κ-阿片受体（KOR）激动剂，这意味着它们可以激活特定的信号通路，而不会引发不良影响。研究人员结合计算机模拟和平行筛选方法，确定了几个新型KOR选择性配体支架。这些发现可能有助于开发出更有效且能避免某些KOR激动剂相关副作用的镇痛药。
ICI-204,448 hydrochloride (CAS 121264-04-8) 参考文献
- 卡巴阿片激动剂可抑制氯喹诱发的小鼠搔抓。 | Inan, S. and Cowan, A. 2004. Eur J Pharmacol. 502: 233-7. PMID: 15476749
- ICI 204448 这种外周卡帕类阿片激动剂会导致暴露于寒冷环境中的大鼠体温过低。 | Rawls, SM., et al. 2005. Pharmacology. 74: 79-83. PMID: 15687734
- 配体通过激活诱导的下调和药理伴侣介导的增强来调节人卡帕阿片受体的细胞表面水平：非肽和肽激动剂的不同效应。 | Chen, Y., et al. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 319: 765-75. PMID: 16882876
- 鉴定新型功能选择性κ-阿片受体支架。 | White, KL., et al. 2014. Mol Pharmacol. 85: 83-90. PMID: 24113749
- 丹皮酚 A 类似物 β-四氢吡喃丹皮酚 B 对小鼠的镇痛和抗炎作用。 | Paton, KF., et al. 2017. Eur J Pain. 21: 1039-1050. PMID: 28158929
- 外周μ-, Δ-和κ-类阿片配体对乙醇诱导镇痛耐受性发展的影响 | Sudakov, SK., et al. 2017. Bull Exp Biol Med. 163: 177-179. PMID: 28726190
激活剂：
HERG, 和 KOR.订购信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 | 数量 | 收藏夹 | |
ICI-204,448 hydrochloride, 5 mg | sc-203082 | 5 mg | RMB3385.00 | |||
ICI-204,448 hydrochloride, 25 mg | sc-203082A | 25 mg | RMB7897.00 |