HECTD4 激活剂包括一组可调节含 HECT 结构域的 E3 泛素连接酶 4 (HECTD4) 活性的多种化合物。HECTD4 的激活并不像酶激活剂或受体激动剂那样与小分子直接结合相互作用,而是通过间接调节细胞信号传导途径和翻译后修饰,最终影响 HECTD4 的泛素连接酶活性。这种激活可能涉及细胞内蛋白质磷酸化状态的变化,要么促进激酶活性,要么抑制磷酸酶活性,从而改变作为 HECTD4 上游的蛋白质相互作用或功能。蛋白酶体抑制导致的细胞泛素水平升高也可能在激活 HECTD4 的过程中发挥作用,确保有足够的泛素供应来标记底物。
这类化合物还能影响细胞内信使(如 cAMP)的水平,或调节参与 HECTD4 调控级联的关键信号分子的活性。蛋白激酶 C (PKC) 的激活和钙信号转导的改变就是此类上游事件的例子,它们可导致有利于 HECTD4 激活的细胞环境变化。在这些化合物的作用下,磷酸化状态的变化会导致作为 HECTD4 底物或调节因子的蛋白质发生改变,从而增强其 E3 连接酶的活性。因此,泛素化过程本身是蛋白质周转和信号转导的关键,这些化合物通过不同层次的细胞调控和信号转导事件对其产生间接影响。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林(Forskolin)激活腺苷酸环化酶,增加细胞内cAMP水平。cAMP水平升高可激活蛋白激酶A(PKA)活性,后者可磷酸化与HECTD4相互作用或调节HECTD4的蛋白质,从而增强其E3连接酶活性。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥632.00 ¥2933.00 ¥11056.00 | 163 | |
MG132 是一种蛋白酶体抑制剂。通过抑制泛素化蛋白质的降解,MG132 可导致细胞泛素水平升高,从而通过底物积累增强 HECTD4 的泛素化活性。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1512.00 ¥2426.00 ¥4964.00 ¥5596.00 | 19 | |
另一种蛋白酶体抑制剂环氧美辛同样可以增加泛素化蛋白和泛素池,从而通过底物反馈增强 HECTD4 的活性。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | ¥3215.00 ¥5867.00 ¥14667.00 | 78 | |
冈田酸是蛋白磷酸酶PP1和PP2A的强效抑制剂。通过阻止去磷酸化,它可以保持蛋白质处于有利于HECTD4相互作用或活化的磷酸化状态。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | ¥1805.00 ¥8462.00 ¥15795.00 ¥33846.00 | 59 | |
与冈田酸类似,花萼素A可抑制蛋白磷酸酶,从而通过维持或改变HECTD4通路中蛋白的磷酸化状态来增强HECTD4的泛素化活性。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | ¥508.00 ¥632.00 ¥2065.00 | 142 | |
这是一种磷酸酶抑制剂,可以防止去磷酸化。这样,如果 HECTD4 受磷酸化调控,它就能增强 HECTD4 的活性。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | ¥857.00 ¥2990.00 | 80 | |
离子霉素是一种钙离子载体,可以提高细胞内钙离子水平。钙离子信号可以影响许多细胞过程,包括一些E3连接酶活性,因此可能会影响HECTD4的功能。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥451.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥5528.00 ¥10481.00 | 119 | |
PMA 可激活蛋白激酶 C(PKC)。PKC 介导的磷酸化可能会改变 HECTD4 的功能或相互作用,从而有可能增强其活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1365.00 ¥4423.00 | 148 | |
LY294002 是 PI3K/Akt 通路的强效抑制剂。通过调节这一途径,它可以改变调控 HECTD4 活性的蛋白质的磷酸化和活性。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | ¥711.00 ¥2719.00 | 136 | |
U0126是MEK1/2的抑制剂,而MEK1/2是MAPK通路中ERK的上游。通过调节该通路,它可以影响下游蛋白的活性,这些下游蛋白可能与HECTD4相互作用或调节HECTD4。 |