HDC 抑制因子

常见的HDC抑制剂包括但不限于4-溴-3-羟基苯甲酸CAS 14348-38-0、氯雷他定CAS 79794-75 -5、西咪替丁（Cimetidine）CAS 51481-61-9、法莫替丁（Famotidine）CAS 76824-35-6和雷尼替丁（Ranitidine）CAS 66357-35-5。

组蛋白去乙酰化酶（HDC）抑制剂是一类以组蛋白去乙酰化酶为靶标的化合物，这种酶通过改变染色质结构在基因表达调控中起着关键作用。这些酶从组蛋白蛋白上的赖氨酸残基上移除乙酰基，从而形成更紧密的染色质结构，并因此降低转录活性。抑制组蛋白去乙酰化酶会导致乙酰化组蛋白的积累，从而促进更松散的染色质构象，便于转录机制接触DNA，从而增强基因表达。这种机制对于调节细胞周期、细胞凋亡和分化等各种细胞过程的基因至关重要。HDC抑制剂的化学多样性非常广泛，包括天然产物（如曲古抑菌素A和伏立诺他）和合成分子，后者通常根据其对不同组类组蛋白去乙酰化酶的特异性进行分类。

HDC抑制剂的 （SAR）在化学生物学领域具有重大意义，因为这些化合物通常具有金属结合域，可与组蛋白去乙酰化酶催化位点中的锌离子相互作用；具有疏水连接子，可跨越通向活性位点的通道；具有表面识别域，可与酶表面附近的残基结合。锌结合基团通常由羟肟酸、硫醇或羧酸组成，它们与锌离子配位，从而抑制酶的活性。疏水连接器和表面识别组件对于优化与特定组蛋白去乙酰化酶同工型的结合亲和力和选择性至关重要。通过调节组蛋白去乙酰化酶的活性，HDC抑制剂会影响细胞的表观遗传学特征，影响各种与染色质相关的蛋白和非组蛋白靶标，从而以情境依赖的方式改变基因表达谱。对HDC抑制剂的研究有助于了解它们在表观遗传调控中的更广泛作用，因为它们为研究不同生物环境中的染色质动力学和表观遗传修饰提供了宝贵的工具。